全球首個降糖藥新藥Zafatek獲批每周口服一次（50mg/100mg）
2015年3月26日，日本制藥巨頭武田糖尿病新藥Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸鹽）獲日本衛(wèi)生勞動福利部（MHLW）批準，用于2型糖尿病的治療。
Trelagliptin（曲格列汀琥珀酸鹽）是一種每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，通過選擇性、持續(xù)性抑制DPP-4，控制血糖水平。
DPP-4是一種酶，能夠引發(fā)腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調節(jié)中發(fā)揮著重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。 
Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中開展的數個III期臨床試驗的療效和安全性數據。trelagliptin的療效在所有試驗中均得到了證實，同時具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周給藥1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用藥依從性。
據了解，DPP-4抑制劑是首類可通過提高機體自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病藥物，可用作單藥，也可與其它口服降糖藥聯用。其作用機制獨特，具有不產生低血糖、不引起體重增加，以及副作用小等獨特優(yōu)勢，引起胃腸道不良反應的發(fā)生率亦很低。