馬來(lái)酸氟吡汀
中文名稱:    馬來(lái)酸氟吡汀
中文同義詞:    2-氨基-6-[(4-氟芐基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯馬來(lái)酸鹽;馬來(lái)酸氟吡汀;馬來(lái)酸氟吡啶;2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯馬來(lái)酸鹽;馬來(lái)酸氟吡汀雜質(zhì);馬來(lái)酸氟吡;馬來(lái)酸氟吡汀(標(biāo)準(zhǔn)品);氟吡汀雜質(zhì)
英文名稱:    Flupirtine maleate
英文同義詞:    ethyl 2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridine-3-carbamate compound with maleic acid (1:1);FLUPIRTINE MALEATE;2-AMINO-6-[[(4-FLUOROPHENYL)METHYL]AMINO]-3-PYRIDINYL]-CARBAMIC ACID, ETHYL ESTER MALEATE;Flupirtinemaleatelupirtine;Ethyl-2-amino-6-[(4-fluorbenzyl)amino]pyridin-3-carbamat, Verbindung mit Maleinsure (1:1);Keiton;Ketadolon;N-[2-Amino-6-[[4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]carbamicacidethylestermaleate
CAS號(hào):    75507-68-5
分子式:    C19H21FN4O6
分子量:    420.3916432
EINECS號(hào):    278-225-0
相關(guān)類別:    Other Potassium channel modulators;APIS;醫(yī)藥類別;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥;新型的止痛藥;Other APIs;醫(yī)藥中間體;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;API;研發(fā)中原料藥
Mol文件:    75507-68-5.mol
馬來(lái)酸氟吡汀
馬來(lái)酸氟吡汀 性質(zhì)
熔點(diǎn)     186-188°C
儲(chǔ)存條件     2-8°C
馬來(lái)酸氟吡汀 用途與合成方法
止痛藥    目前我國(guó)在臨床常用的止痛藥物有兩類：一類是以嗎啡為代表的麻醉性止痛藥，另一類是以阿司匹林為代表的解熱止痛藥。前者雖然鎮(zhèn)痛強(qiáng)度高，但成癮性是其致命的弱點(diǎn)，極大的限制了其應(yīng)用；后者雖無(wú)成癮性但其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱，且具有嚴(yán)重腸胃效應(yīng)。
普利瓦公司的子公司德國(guó)AWD公司研制的馬來(lái)酸氟吡汀是一種新型的非阿片類中樞性止痛藥，于1986年在德國(guó)上市用于治療術(shù)后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛，1990年增加用于治療退行性關(guān)節(jié)病、神經(jīng)和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經(jīng)的適應(yīng)癥，后在巴西和葡萄牙上市。我國(guó)于2006年9月批準(zhǔn)德國(guó)AWD公司的馬來(lái)酸氟吡汀膠囊進(jìn)口，商品名：科達(dá)得龍 (Katadolon(R))。
馬來(lái)酸氟吡汀是一種選擇性神經(jīng)原鉀通道開(kāi)放劑，口服容易吸收，具有止痛，肌肉松弛和神經(jīng)保護(hù)三重功效，對(duì)多種原因引起的疼痛均有鎮(zhèn)痛作用。與阿片受體無(wú)親和力，也不抑制前列腺素的合成，不被納洛酮拮抗，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度(ED50) 弱于美沙酮、丁丙諾啡和嗎啡，約為嗎啡的50%，與噴他佐辛相當(dāng)，強(qiáng)于哌替啶、可待因、非那西丁和對(duì)乙酰氨基酚。如在熱板法實(shí)驗(yàn)中，氟吡汀的作用強(qiáng)度( ED50為 32mg/Kg，灌胃給藥) 大約是嗎啡的一半，是可待因的2倍，比非那西丁和撲熱息痛強(qiáng)10倍。在清醒犬牙髓電刺激實(shí)驗(yàn)中，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度(ED50為 3.5mg/Kg，灌胃給藥)與噴他佐辛相當(dāng)。
本品口服吸收約90%，直腸給藥吸收70%。口服后20～30min即顯現(xiàn)藥理效應(yīng)，作用持續(xù)時(shí)間為3～5h。血漿半衰期為8～11h。該藥在機(jī)體組織中，主要在肝臟代謝，約有70%的藥物經(jīng)腎臟消除。馬來(lái)酸氟吡汀對(duì)各種疾病引起的疼痛有抑制作用，其鎮(zhèn)痛效果介于美沙酮和撲熱息痛之間。作用于中樞，但沒(méi)有抑制呼吸和心血管系統(tǒng)和影響咳嗽中樞的藥理活性，也不產(chǎn)生便秘和尿潴留。長(zhǎng)期服用不產(chǎn)生耐受性和依賴性。無(wú)市場(chǎng)上銷售的止痛藥的毒副反應(yīng)，如成癮、消化道癥狀等。長(zhǎng)期服用數(shù)年后療效不但不降低，反而可以減少服用量?？傊R來(lái)酸氟吡汀具有良好的臨床應(yīng)用前景。