中文名稱: 鹽酸曲唑酮
中文同義詞: 鹽酸曲唑酮;2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮鹽酸鹽;曲唑酮鹽酸鹽;2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基-1,2,4-三唑并[4,;鹽酸曲唑酮/2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-A]吡啶-3(2H)-酮鹽酸鹽;鹽酸曲唑酮(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱: Trazodone hydrochloride
英文同義詞: TRAZODONE HCL;TRAZODONE HYDROCHLORIDE;)-onehcl;2-(3-(4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl)propyl)-s-triazolo(4,3-a)pyridin-3(2h;af1161;kb-831;molipaxin;pragmazone
CAS號: 25332-39-2
分子式: C19H23Cl2N5O
分子量: 408.32
EINECS號: 246-855-5
形狀：類白色粉末
曲唑酮是三唑吡啶類抗抑郁藥，作用類似于三環(huán)類和MAOI，臨床可用于治療抑郁癥，頑固性抑郁癥患者經(jīng)其他抗抑郁藥治療無效者，用本品往往有效。還可用于治療焦慮癥，較適用于治療老年性抑郁癥或伴發(fā)心臟疾患的病人。作用機(jī)制是選擇性地阻斷5-HT的再攝取，并有微弱的阻止去甲腎上腺素再攝取的作用，但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用，亦不抑制腦內(nèi)MAO的活性，對心血管系統(tǒng)毒性小，較適用于老年或伴有心血管疾病的抑郁癥病人。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜、輕微松弛肌肉作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用。對心臟無影響，但可引起血壓下降并與劑量相關(guān)?？诜竽芎芎玫匚眨獫{濃度的峰值發(fā)生在空腹服用鹽酸曲唑酮后大約1h，與食物同服后2h達(dá)峰值。吸收后多分布于肝、腎，經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物仍有明顯活性。易通過血-腦脊液屏障，但很少通過胎盤屏障。代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎排泄。很少以原形排泄。腎功能損傷也不影響其排泄。t1/2為4.1h。鹽酸曲唑酮的消除呈兩相，包括一個初始相 (T1/2為6h)和隨后的緩慢相(T1/2為5～9h)，由于鹽酸曲唑酮的體內(nèi)清除率變化很大，有些患者服用后可能在血漿內(nèi)蓄積。
藥物過量 本品與其他藥物(乙醇、乙醇-水合三氯乙醛-安定、異戊巴比妥、甲氨二氮或氨甲丙二酯)合用時， 鹽酸曲唑酮過量使用會引起死亡。單獨(dú)過量服用本品最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是陰莖異常勃起、呼吸停止、癲癇發(fā)作和心電圖異常。常見的不良反應(yīng)是倦睡和嘔吐。過量服用會引起各種不良反應(yīng)發(fā)生率和程度的增加。
目前沒有特效解毒藥。發(fā)生低血壓和鎮(zhèn)靜過度時應(yīng)按臨床常規(guī)處理。一旦使用本品過量，應(yīng)進(jìn)行洗胃。服用利尿劑可以促進(jìn)藥物排泄。