利托那韋
中文名稱:    利托那韋
中文同義詞:    N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯;利托那韋;瑞托那韋;瑞托納韋;利托那韋 RITONAVIR;利托那韋相關(guān)物質(zhì)混合物
英文名稱:    Ritonavir
英文同義詞:    1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate;1,3-THIAZOL-5-YLMETHANOL;CHEMBRDG-BB 4050354;THIAZOL-5-YL-METHANOL;RITONAVIR;RARECHEM AL BD 1261;ABT-538;Liponavir Core
CAS號(hào):    155213-67-5
分子式:    C37H48N6O5S2
分子量:    720.96
EINECS號(hào):    208-127-9
含量：99%
用途     用作抗病毒藥
用途     抗病毒藥。擬肽的Hiv_1蛋白酶抑制劑，用于治療艾滋病。
生產(chǎn)方法     化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮?dú)獗Ｗo(hù)下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，攪拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反應(yīng)。
往上述反應(yīng)液中緩慢加入三乙胺，在-15～-13℃，將得到的混合液加到三光氣的二氯甲烷溶液中，反應(yīng)1.5h。緩慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反應(yīng)1h。加入水，分出有機(jī)層，用10%檸檬酸水溶液洗，濃縮。剩余物用硅膠提純，得化合物(V)，以化合物(I)計(jì)的收率為38%。
化合物(V)溶于乙酸，在鈀催化下氫化。過濾，減壓濃縮。剩余物溶于水，用氫氧化鈉調(diào)至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，減壓濃縮，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反應(yīng)。
將化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氫鈉水溶液，反應(yīng)后分層。將分出的有機(jī)層加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反應(yīng)12h。濃縮，加入氨水，攪拌1h。分出有機(jī)層，分別用10%碳酸鉀和氯化鈉水溶液洗。減壓濃縮，剩余物用硅膠提純，得瑞托那韋，以化合物(V)計(jì)的收率為27%。