懸浮液 美睪酮簡(jiǎn)介:

美睪酮的英文名 Proviro 是先靈葆雅(現(xiàn)為拜耳公司)口服雄激 素 mesterolone(1-甲基二氫睪酮)的品牌名稱。與雙氫睪酮相似， 美睪酮是一種強(qiáng)雄激素，但是僅具有較弱的合成代謝活性。這 是因?yàn)橄耠p氫睪酮一樣，在 3-羥基類固醇脫氫酶濃度高的肌肉 組織中，美睪酮迅速還原成無(wú)活性的二醇代謝物。部分人認(rèn)為 美睪酮的弱合成代謝性質(zhì)表明存在阻斷肌肉組織中雄激素受體 的趨勢(shì)，從而影響到其他更有效的類固醇的效果，這種觀點(diǎn)不 應(yīng)該被認(rèn)同。事實(shí)上，由于其對(duì)血漿結(jié)合蛋白如 SHBG 具有極 高的親和力，通過將更高的百分比置換為自由的未結(jié)合狀態(tài)， 美睪酮實(shí)際上可以起到維持其他類固醇活性的作用。在運(yùn)動(dòng)員 中，美睪酮主要用于在節(jié)食或準(zhǔn)備比賽時(shí)增加雄激素水平，并 且由于其內(nèi)在的拮抗芳化香酶的能力而用作抗雌激素藥物。

美睪酮?dú)v史:

根據(jù)公司文獻(xiàn)，先靈于 1934 年開發(fā)了美睪酮 Proviron，這 使其成為一種非常古老的藥物，就合成代謝/雄激素類固醇而言。 先靈還指出，它是第一種用于治療“激素相關(guān)疾病和男性投訴” 的臨床實(shí)踐藥物?！耙虼?，美睪酮與甲基睪酮(1935)和丙酸睪酮 (1937)大致同時(shí)發(fā)展，它們都是非常古老的藥物，通常被認(rèn)為是 當(dāng)今標(biāo)準(zhǔn)所廢棄的。盡管其歷史悠久，但美睪酮在臨床有效性 和安全性方面具有悠久的歷史，并且至今仍在臨床上廣泛應(yīng)用。 通常規(guī)定男性用于治療由年齡和低于雄激素水平引起的身體和精神能力下降，由雄激素水平不足引起的性欲低下，美睪酮由 拜耳(前身為 Schering)廣泛生產(chǎn)，該公司目前在全球 30 多個(gè)國(guó) 家銷售該藥。用于銷售的最常見的品牌名稱是 Proviron，盡管先 靈/拜耳已經(jīng)在某些市場(chǎng)以其他名稱出售代理商，包括 Mestoranum 和 Provironum。此外，其他制造商多年來(lái)一直銷售 美睪酮，以 Pluriviron(Asche，Germany)，Vistimon(Jenepharm， Germany)和 Restore(Brown&Burke，India)等品牌出現(xiàn)。盡管其 在安全性和有效性方面的長(zhǎng)期記錄，但美睪酮從未在美國(guó)批準(zhǔn) 銷售。然而，它仍然可以在許多西方國(guó)家使用。今天，拜耳仍 然是 mesterolone 的主要(幾乎是獨(dú)家)全球供應(yīng)商，盡管在極少 數(shù)情況下可以找到其他品牌的藥物

美睪酮在醫(yī)用領(lǐng)域

考慮到合成代謝/雄激素類固醇通常與不育有關(guān)，使用美睪 酮作為生育輔助劑可能是該藥最具爭(zhēng)議的話題之一。這也是運(yùn) 動(dòng)員經(jīng)常誤解的美睪酮的用途。美睪酮在這里是適用的，因?yàn)?它是一種有效的雄激素，在正常治療劑量下對(duì)促性腺激素的抑 制最小，而不是因?yàn)樗黾恿?LH 輸出。缺乏促性腺激素抑制， 美睪酮可補(bǔ)充精子生成所必需的雄激素。眾所周知，雄激素對(duì) 精子發(fā)生有直接的刺激作用，并且還通過對(duì)附睪，輸精管和精 囊的影響影響精子的運(yùn)輸和成熟。所以這些激素的作用并不完 全是抑制性的。當(dāng)然我所說的是治療劑量并且在本身存在缺陷 的情況下

美睪酮常見產(chǎn)品規(guī)格:

美睪酮在人類藥物市場(chǎng)上廣泛使用。成分和用量可能因國(guó)家 和制造商而異; 制劑通常每片含有 25mg 或 50mg 的類固醇，另 外還有部分廠家生產(chǎn)較為罕見的懸浮劑口服液。

美睪酮是雙氫睪酮的修飾形式。它的不同之處在于在碳 1 處 添加甲基，這有助于在口服給藥期間保護(hù)激素免于肝臟代謝。 口服美睪酮片劑也使用相同的結(jié)構(gòu)修飾。在第一次通過時(shí)，一 個(gè)位置的烷基化減慢了類固醇的肝代謝，盡管遠(yuǎn)不如 c-17α烷基 化。盡管總生物利用度仍然遠(yuǎn)低于 c-17α烷基化口服類固醇，但 美睪酮具有足夠的抗性以分解以實(shí)現(xiàn)治療上有益的血液水平。 美睪酮對(duì)性激素結(jié)合球蛋白也具有非常強(qiáng)的結(jié)合親和力。 這可 能會(huì)使與 SHBG 更弱結(jié)合的其他類固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樽杂?活躍)狀態(tài)。