簡(jiǎn)介寶丹酮環(huán)戊丙酸酯(BoldenoneCypionate)，簡(jiǎn)稱Bc，是一種雄激素合成代謝類固醇，是寶丹酮的其中一種酯。寶丹酮環(huán)戊丙酸酯是近年來(lái)健美運(yùn)動(dòng)員和運(yùn)動(dòng)員因非醫(yī)學(xué)原因使用的最常見(jiàn)的合成代謝雄激素類固醇之一。應(yīng)用寶丹酮可以制成不同形式的酯，雖然基本藥物寶丹酮相同，但其上附著的酯可以改變寶丹酮的體內(nèi)代謝。合成代謝雄激素類固醇經(jīng)常進(jìn)行酯化，以通過(guò)肌肉內(nèi)或皮下注射延長(zhǎng)激素的作用時(shí)間。較長(zhǎng)的酯鏈將具有較長(zhǎng)的半衰期，因此，酯化后的寶丹酮將有數(shù)小時(shí)的半衰期，而寶丹酮環(huán)戊丙酸酯半衰期達(dá)到數(shù)周。合成一種高收率的寶丹酮的合成方法，采用酰氯和甲醇形成的酯作為保護(hù)劑，選擇了較好的催化劑，具體如下：1.醚化反應(yīng)：在裝有攪拌的反應(yīng)釜內(nèi)，投入無(wú)水乙醇，原甲酸三乙酯、再在攪拌的情況下，投入1.4?ADD，攪拌5分鐘；調(diào)節(jié)反應(yīng)釜內(nèi)溫度至39～42℃，再投入吡啶溴氫酸鹽，反應(yīng)8小時(shí)，加入三乙胺，降溫至0～5℃，保溫?cái)嚢?小時(shí)。當(dāng)反應(yīng)液達(dá)到中性時(shí),在0±2℃下，冷凍結(jié)晶。將所得醚化物用無(wú)水乙醇稍洗，甩濾，得濕醚化物。所投入的無(wú)水乙醇、原甲酸三乙酯、1.4?ADD、吡啶溴氫酸鹽、三乙胺的重量比為60～65:40～45:60～80:0.1～0.5:0.5～1.5；稍洗所得醚化物用的無(wú)水乙醇與該所得醚化物的重量比為70～80:90～100。2.還原水解反應(yīng)：在反應(yīng)鍋內(nèi)，先投入甲醇，啟動(dòng)攪拌，再投入醚化物，吡啶、降溫至－2～2℃；在攪拌下投入硼氫化鈉，在1小時(shí)內(nèi)投入，在－2～2℃，保溫反應(yīng)1小時(shí)，做薄板層析；待還原反應(yīng)結(jié)束后，調(diào)溫至10±5℃，調(diào)加36%鹽酸，調(diào)PH至2.0左右，濃縮至濃漿狀，沖入350～400L的水，冷至0～5℃；離心，得還原水解物即寶丹酮粗品，烘干。所投入的甲醇、醚化物、硼氫化鈉、鹽酸和水的重量比為65～70:7～8:0.5～1:5～10:35～40；鹽酸的滴加速度以物料不發(fā)生爆沸為準(zhǔn)，溫度不超過(guò)20℃，鹽酸滴加完畢后，調(diào)溫度至10～20℃，保溫反應(yīng)1小時(shí)。3.粗品的精制：在反應(yīng)釜中投入寶丹酮粗品、甲醇、水；蒸汽加熱，回流1小時(shí)，降溫至0～5℃，離心。所投入的寶丹酮、甲醇和水的重量比為60～65:95～105:35～45。寶丹酮進(jìn)一步反應(yīng)即可的寶丹酮環(huán)戊丙酸酯。生物活性BoldenoneCypionate是一種雄激素合成代謝類固醇。