通過脫氧紫草素調節(jié) HIF-1α 表達和核轉位在體外增強淋巴管生成。

本研究的目的是確定脫氧紫草素對淋巴管生成的影響。
方法和結果：
脫氧紫草素增強了人真皮淋巴微血管內皮細胞 （HMVEC-dLy） 經歷時間依賴性體外脊髓形成的能力。有趣的是，在用 shikonin 處理的細胞中觀察到相反的結果。脫氧紫草素處理后臍帶形成能力的增加與 VEGF-C mRNA 表達增加相關，其水平高于 VEGF-A 和 VEGF-D mRNA 表達。我們還發(fā)現(xiàn)，脫氧紫草素通過增加 HIF-1 α mRNA 水平、HIF-1 α蛋白水平以及 HIF-1 α在細胞核中的積累來調節(jié) HMVEC-dLy 的脊髓形成。通過轉染 siHIF-1 敲低 HIF-1 α 基因α降低 HMVEC-dLy 中 VEGF-C mRNA 表達和臍帶形成能力。Deoxyshikonin 處理不能恢復 HIF-1 α敲低細胞中 VEGF-C mRNA 的表達和臍帶形成能力。這表明脫氧紫草素誘導 HMVEC-dLy 在 Matrigel 上 HMVEC-dLy 中表達和臍帶形成主要通過 HIF-1 α調節(jié)發(fā)生。我們還發(fā)現(xiàn)，Deoxyshikonin 通過誘導 HMVEC-dLy 遷移到傷口間隙來促進體外傷口愈合。本研究描述了脫氧紫草素的一種新作用，即通過調節(jié) HIF-1 α促進人內皮細胞形成臍帶。
結論：
研究結果表明，Deoxyshikonin 可能是傷口愈合和治療淋巴疾病的新候選藥物。

中藥單體通過抑制肺炎球菌組氨酸激酶 （VicK） 對肺炎鏈球菌的抗菌作用。

雙組分系統(tǒng) （TCS） 有可能成為抗菌藥物的有效靶點，因此近年來受到廣泛關注。VicK/VicR 是肺炎鏈球菌 （S. pneumoniae） 中的 TCS 之一，對肺炎球菌的生存至關重要。我們之前已經使用基于計算機的篩選獲得了幾種中藥單體。
方法和結果：
在本研究中，單獨使用或與青霉素聯(lián)合使用，基于體內和體外測定評價其抗菌活性。結果表明，5'-（甲硫代）-5'-脫氧腺苷、辛醛 2,4-二硝基苯腙、脫氧紫草素、卡瓦辛和十二烷基沒食子酸酯對肺炎鏈球菌的 MICs 分別為 37.1、38.5、17、68.5 和 21 μg/mL。時間殺滅試驗表明，這些化合物對肺炎鏈球菌 D39 菌株產生殺菌作用，這導致在暴露于 MIC 的 4 次化合物 24 小時后 CFU 減少 6 個對數。這 5 種化合物抑制了化膿性鏈球菌、米炎鏈球菌、變形鏈球菌或假肺炎鏈球菌的生長，同時脫氧紫草素和十二烷基沒食子酸酯對金黃色葡萄球菌表現(xiàn)出較強的抑制活性。這些化合物對 Vero 細胞沒有明顯的細胞毒性作用。用這些化合物處理延長了肺炎鏈球菌菌株感染的小鼠的存活時間。重要的是，所有五種化合物都對肺炎鏈球菌的多重耐藥臨床菌株發(fā)揮了抗菌作用。此外，即使在亞 MIC 濃度下，它們也會抑制細胞分裂和生物膜形成。這 5 種化合物均對青霉素有增強作用。脫氧紫草素和十二烷基沒食子酸酯在體內和體外與青霉素顯示出顯著的協(xié)同抗菌活性，并有效減少了不同青霉素耐藥肺炎球菌血清型引起的鼻咽和肺定植。此外，這兩種化合物還顯示出與紅霉素和四環(huán)素的協(xié)同抗菌活性。
結論：
綜上所述，我們的結果表明，這些新型 VicK 抑制劑可能是針對肺炎球菌的有前途的化合物，包括青霉素耐藥菌株。

來自中草藥的抗氧化劑 

從Lithospermum erythrorhizon Sieb等人中分離出7種化合物，脫氧紫草素（1）、β，β-二甲基紫草素（2）、異丁基紫草素（3）、紫草素（4）、5,8-二羥基-2-（1-甲氧基-4-甲基-3-戊基）-1,4-萘二酮（5）、β-谷甾醇（6）和兩種咖啡酸酯的混合物[7（7a，7b）]。祖克。并通過光譜方法鑒定。其中，化合物 5 是首次從該植物物種中分離得到。
方法和結果：
通過 Rancimat 方法比較和評價 7 種化合物的抗氧化活性，降低功效和自由基清除活性。結果表明，除化合物 6 外，其他 6 種化合物均對 4 種不同方法表現(xiàn)出明顯的抗氧化活性?；衔?4 和 7 在延緩豬油氧化方面比 BHT 發(fā)揮更強的抗氧化作用，并且發(fā)現(xiàn)兩者都表現(xiàn)出很強的還原能力。通過 Rancimat 方法評估它們的抗氧化活性和還原能力分別按以下順序下降：化合物 7 > 4 > BHT > 2 > 3 > 5 > 1 > 6 和化合物 7 > BHT > 4 > 2 約 3 約 5 > 1> 6。此外，化合物 1-5 均對 ABTS+ 發(fā)揮了非常好的自由基清除活性，但對 DPPH·表現(xiàn)出中度抑制，而化合物 7 對 ABTS·+ 和 DPPH· 均表現(xiàn)出強大的自由基清除劑。
結論：
因此，我們的結果表明 L. erythrorhizon 可能是一種有前途的天然抗氧化劑豐富來源。