生物活性:Benzamil(Benzylamiloride),是Amiloride類(lèi)似物,是一種Na+/Ca2+交換體(NCX)抑制劑,(IC50~100nM)。Benzamil也是一種非選擇性Deg/epithelialsodiumchannels(ENaC)阻滯劑,能增強(qiáng)肌源性血管收縮。Benzamil抑制TRPP3介導(dǎo)的Ca2+激活電流,IC50為1.1μM。
體外研究:Benzamil(Benzylamiloride)inhibitsneuronalandheterologouslyexpressedsmallconductanceCa2+-activatedK2+channels.體內(nèi)研究Benzamil(Benzylamiloride)(0.7mg/kg/day;s.c.)treatedstroke-pronespontaneouslyhypertensiverats(SHRSP)survived,onaverage,until16.1weeksofageinSHRSPrats.
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