本研究旨在評(píng)價(jià)傘形酮 （UF） 和 4-甲基傘形酮 （mUF） 對(duì)高脂飲食誘導(dǎo)的小鼠高甘油三酯血癥和高血糖的影響。方法和結(jié)果：將小鼠分為正常對(duì)照、高脂對(duì)照和高脂肪用 UF 或 4-甲基傘形酮組。對(duì)于 UF 或 mUF 組，高脂飲食補(bǔ)充 0.02% （wt/wt） 的 UF 或 4-甲基傘形酮，持續(xù) 12 周。與高脂肪對(duì)照組相比，UF 和 4-甲基傘形酮均顯著降低血漿甘油三酯、游離脂肪酸和葡萄糖水平、脂肪細(xì)胞大小、白色脂肪組織重量和肝磷酸鹽磷酸水解酶活性，并顯著增加血漿脂聯(lián)素水平和肝脂肪酸β氧化活性。UF 和 4-甲基傘形酮改善了高脂肪喂養(yǎng)小鼠的葡萄糖耐量異常和肝脂肪變性。長(zhǎng)期高脂飲食攝入誘導(dǎo)肝臟 CYP2E1 活性和脂質(zhì)過(guò)氧化物和胞質(zhì)過(guò)氧化氫含量增加，并抑制超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶活性，這些活性被 UF 和 4-甲基傘形酮補(bǔ)充劑逆轉(zhuǎn)。結(jié)論：這些結(jié)果表明，UF 和 4-甲基傘形酮同樣通過(guò)調(diào)節(jié)肝臟脂質(zhì)代謝和抗氧化防御系統(tǒng)以及增加脂聯(lián)素水平來(lái)改善高甘油三酯血癥和高血糖。
傘形花酮因其在體外的腫瘤抑制作用而受到廣泛關(guān)注。本研究旨在檢查傘形酮對(duì)無(wú)脊椎動(dòng)物模式生物 Bombyx mori 的影響，以評(píng)估通過(guò)體內(nèi)抗氧化的潛在抗菌活性。方法和結(jié)果：在桑雙歧桿菌幼蟲(chóng)中口服 4 mM 4-甲基傘形酮 （4-MU），一種模型傘形酮藥物，導(dǎo)致活性氧快速增加，如過(guò)氧化氫 （H2O2） 和消化道抗菌活性。此外，檢測(cè)到總抗氧化能力以及超氧陰離子自由基抑制活性和谷胱甘肽降低?？寡趸烙到y(tǒng)在誘導(dǎo) H 2 O 2 后被激活，導(dǎo)致過(guò)氧化氫酶 （50-66 %） 和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶 （175 %） 活性顯著升高，這有助于保護(hù)消化道細(xì)胞免受氧化損傷。結(jié)論：這些結(jié)果有助于理解 4-MU 在生物體中的抗氧化作用的抗癌機(jī)制。
透明質(zhì)酸 （HA） 是許多慢性炎癥部位細(xì)胞外基質(zhì)的重要成分，包括 1 型糖尿病 （T1D）、多發(fā)性硬化癥和許多惡性腫瘤。最近的出版物表明，當(dāng)使用 4-甲基傘形酮 （4-MU） 抑制 HA 合成時(shí)，在這些疾病的幾種動(dòng)物模型中觀察到有益效果。值得注意的是，4-MU 是一種在歐洲和亞洲已經(jīng)獲批的藥物，稱為“hymecromone”，用于治療膽道痙攣。然而，關(guān)于 4-MU 治療如何在這些動(dòng)物模型中提供益處以及 HA 抑制的潛在長(zhǎng)期后果存在不確定性。結(jié)論：在這里，我們回顧了關(guān)于 HA 如何促進(jìn)免疫失調(diào)和腫瘤進(jìn)展的已知情況。然后，我們回顧了 4-MU 和膜舌靈酮在作用機(jī)制、藥代動(dòng)力學(xué)和安全性方面的已知信息。最后，我們回顧了最近的研究，詳細(xì)介紹了使用 4-MU 治療癌癥和自身免疫的動(dòng)物模型。
方法和結(jié)果：在培養(yǎng)的人皮膚成纖維細(xì)胞中研究了透明質(zhì)酸合成酶抑制因子 4-甲基傘形酮 （MU） 對(duì) O 連接 β-Nacetylglucosaminylation （O-GlcNAcylation） 的影響，我們發(fā)現(xiàn) 4-甲基傘形酮刺激細(xì)胞蛋白的 O-GlcNAcylation。由于 O-GlcNAcylation 通過(guò) Ser/Thr 激酶影響蛋白質(zhì)磷酸化，我們研究了 4-甲基傘形酮對(duì)透明質(zhì)酸合酶 2 （HAS2） 磷酸化和透明質(zhì)酸產(chǎn)生的影響。在存在或不存在 12-O-十四烷酰-佛波醇-13-乙酸酯 （TPA） 和 4-甲基傘形酮的情況下獨(dú)立或聯(lián)合培養(yǎng)細(xì)胞。提取每種細(xì)胞培養(yǎng)物的蛋白質(zhì)組分，并通過(guò)固定化金屬親和層析法分為磷酸化和非磷酸化組分 2 部分。通過(guò)類似 ELISA 的測(cè)定法測(cè)定培養(yǎng)基中的透明質(zhì)酸水平。添加 4-甲基傘形酮可降低培養(yǎng)基中透明質(zhì)酸的水平和磷酸化蛋白組分中 HAS2 的水平。相反，TPA 的添加增加了兩者的水平。有趣的是，與未處理的對(duì)照細(xì)胞相比，TPA 和 4-甲基傘形酮的組合降低了處理細(xì)胞中它們的水平。結(jié)論：這些結(jié)果表明，TPA 激活了蛋白激酶 C （PKC），刺激 HAS2 的磷酸化，并增加了透明質(zhì)酸的產(chǎn)生。此外，4-甲基傘形酮可能通過(guò)刺激 O-GlcNAcylation 抑制 PKC 對(duì) HAS2 的磷酸化。
傘形花序的植物來(lái)源在細(xì)胞水平上具有腫瘤抑制作用。然而，它們?cè)趧?dòng)物體內(nèi)的生理功能在很大程度上尚未解決。方法和結(jié)果：在本研究中，我們提供的證據(jù)表明 4-甲基傘形酮 （4-MU） 參與家蠶脂肪體抗氧化能力的調(diào)節(jié)，家蚤是一種類似于該模型無(wú)脊椎動(dòng)物中哺乳動(dòng)物肝臟的組織。幼蟲(chóng) （5 齡的第 3 天） 經(jīng)口暴露于 4 mM 4-MU 一種傘形酮，迅速誘導(dǎo)大量 ROS 的產(chǎn)生 （例如 H2O2 增加 6 至 8 倍），給藥后 8 分鐘在脂肪體內(nèi)檢測(cè)到 4-MU。此外，CAT 和 GPx 的活性分別上調(diào) 4 至 11 倍和 2 至 16 倍，與 NADPH 聯(lián)合有助于保護(hù)脂肪體細(xì)胞免受氧化損傷。此外，檢測(cè)到 T-AOC 含量（高達(dá)約 2 倍）、ASAFR 抗氧化劑（2 至 4 倍）和 GSH 含量顯著增加。
CAS號(hào)90-33-5對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是4-甲基傘形酮，以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
CAS號(hào)：90-33-5
中文名稱：4-甲基傘形酮；7-羥基-4-甲基香豆素；羥甲香豆素
英文名稱：4-Methylumbelliferone
別名：4-Methyl-7-hydroxycoumarin；7-Hydroxy-4-methylcoumarin；beta-Methylumbelliferone；Hymecromone；Coumarin 4
分子式：C10H8O3
分子量：176.169（或176.17，存在輕微精度差異）
熔點(diǎn)：185~190℃（不同文獻(xiàn)報(bào)道略有差異）
密度：1.319 g/cm3
沸點(diǎn)：377.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：174.5oC
外觀：針狀體結(jié)晶或粉末狀
溶解性：溶于乙醇、乙酸、堿溶液和氨，微溶于熱水、乙醚和氯仿
與濃硫酸作用呈藍(lán)色熒光。
醫(yī)藥領(lǐng)域：作為利膽藥使用，同時(shí)也是抗過(guò)敏藥色甘酸鈉的中間體。
研發(fā)用途：可用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等研發(fā)活動(dòng)。
安全說(shuō)明：
S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S37/39：使用合適的手套和防護(hù)眼鏡或者面罩。
危險(xiǎn)類別碼：
R20/21/22：吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有害。
R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
急救措施：
皮膚接觸：用大量肥皂和水清洗。
眼睛接觸：用水緩慢溫和地沖洗幾分鐘，并盡快就醫(yī)。
吸入：將患者移到新鮮空氣處，并尋求醫(yī)療幫助。
儲(chǔ)存條件：應(yīng)密封于陰涼處（2~8°C）保存，避免陽(yáng)光直射和高溫。
運(yùn)輸要求：按照化學(xué)品運(yùn)輸?shù)南嚓P(guān)規(guī)定進(jìn)行運(yùn)輸，確保安全。
綜上所述，CAS號(hào)90-33-5對(duì)應(yīng)的4-甲基傘形酮是一種具有多種用途的化學(xué)物質(zhì)，在醫(yī)藥和研發(fā)領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。
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王玲