簡介
腺苷（Adenosine）是一種嘌呤核苷，由腺嘌呤的N-9與D-核糖的C-1通過β糖苷鍵連接而成的化合物，化學(xué)式為C10H13N?O?，其磷酸酯為腺苷酸。腺苷在生物化學(xué)上扮演重要角色，包括以腺苷三磷酸（ATP）或腺苷雙磷酸（ADP）形式轉(zhuǎn)移能量，或是以環(huán)狀腺苷單磷酸（cAMP）進(jìn)行信號傳遞等。D-腺嘌呤核苷（Nucleosid）是一類糖苷胺（glycosylamine）分子，組成物是核酸堿基加上核糖（Ribose）或脫氧核糖(Deoxyribose)，堿基包括嘌呤（Purine）和嘧啶（Pyrimidine）兩類，嘌呤包括鳥嘌呤(Guanine)和腺嘌呤(Adenine)，嘧啶包括胞嘧啶(Cytosine)、胸腺嘧啶(Thymine)和尿嘧啶(Uracil)，核糖和核酸堿基之間以β-N糖苷鍵的形式構(gòu)成。
藥理作用
腺苷為一天然核苷酸,是機(jī)體代謝的中間產(chǎn)物,也是體內(nèi)重要活性成分之一。其作用系通過激活腺苷受體(A受體)而實(shí)現(xiàn)。在心房、竇房結(jié)及房室結(jié),腺苷通過與A受體結(jié)合而激活G蛋白偶聯(lián)的鉀通道,使K+外流增加,細(xì)胞膜超極化而降低自律性。它還能明顯增加cGMP水平,延長房室結(jié)的ERP和減慢傳導(dǎo),抑制交感神經(jīng)或異丙腎上腺素所致早后、遲后除極而發(fā)揮抗心律失常作用。本品暫未被分類于Ⅰ～Ⅳ類抗心律失常藥中。
用途
腺苷可用于治療心絞痛、心肌梗死、冠脈功能不全、動(dòng)脈硬化、原發(fā)性高血壓、腦血管障礙、中風(fēng)后遺癥、進(jìn)行性肌肉萎縮 2.內(nèi)源性的神經(jīng)遞質(zhì)。醫(yī)藥工業(yè)上主要用于制造阿糖腺苷(Ara-AR)；腺苷三磷酸(ATP)；輔酶A（COASH）及其系列產(chǎn)品環(huán)磷酸腺苷（CAMP）等藥物的主要原料。3.腺苷誘導(dǎo)人白血病HL-60細(xì)胞凋亡。它還具有抗心律失常的性質(zhì)。一種神經(jīng)遞質(zhì)，在所有亞型腺苷A受體，作為首選的內(nèi)源性激動(dòng)劑。
生理功能
腺苷是以核苷和嘌呤為基本構(gòu)造的活性物質(zhì)，是由腺嘌呤通過β-糖苷鍵結(jié)合D-核糖形成的一種核苷，它廣泛地存在于所有類型的細(xì)胞中，在核酸中既可是游離的也可是化合的核苷。像ATP這樣的腺苷磷酸酯是生物化學(xué)反應(yīng)中重要的能量載體。腺苷為一天然核苷酸，是機(jī)體代謝的中間產(chǎn)物，也是體內(nèi)重要活性成分之一。其作用系通過激活腺苷受體(A受體)而實(shí)現(xiàn)。在心房、竇房結(jié)及房室結(jié)，腺苷通過與A受體結(jié)合而激活G蛋白偶聯(lián)的鉀通道，使K+外流增加，細(xì)胞膜超極化而降低自律性。它還能明顯增加cGMP水平，延長房室結(jié)的ERP和減慢傳導(dǎo)，抑制交感神經(jīng)或異丙腎上腺素所致早后、遲后除極而發(fā)揮抗心律失常作用。本品暫未被分類于Ⅰ～Ⅳ類抗心律失常藥中。腺苷是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的一種抑制性神經(jīng)調(diào)質(zhì)，可在大腦的能量儲存及能量需求之間提供信號，使之達(dá)到一種平衡。在正常情況下，細(xì)胞外腺苷濃度維持在40～400nmoL。當(dāng)缺血缺氧時(shí)，葡萄糖和糖原均加速分解產(chǎn)生ATP以應(yīng)能量需求，ATP繼而降解，使細(xì)胞內(nèi)腺苷水平急劇升高，并釋放到細(xì)胞外發(fā)揮其調(diào)節(jié)作用。在缺氧恢復(fù)階段，內(nèi)源性腺苷作為ATP合成的前體，在腺苷激酶(AK)的催化下可再生成ATP，以延長細(xì)胞的生存時(shí)間。腺苷有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈血管和減低心肌收縮力的作用。臨床上適用于治療心絞痛、高血壓、腦血管障礙、中風(fēng)后遺癥、進(jìn)行性肌萎縮癥等。靜注用于治療室上性心動(dòng)過速及201Tl心肌顯像。以上信息由的Andy編輯整理。
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