這項(xiàng)研究首次證明人乳腺癌細(xì)胞在暴露于鄰苯二甲酸酯后產(chǎn)生的甲狀旁腺激素相關(guān)蛋白 （PTHrP） 通過(guò)增加破骨細(xì)胞生成促進(jìn)骨轉(zhuǎn)移。方法和結(jié)果：這也是第一個(gè)揭示 Obtusifolin 逆轉(zhuǎn)鄰苯二甲酸酯介導(dǎo)的骨吸收的研究。人乳腺癌細(xì)胞用鄰苯二甲酸二丁酯 （DBP） 處理，在條件培養(yǎng)基中收獲，并培養(yǎng)成骨細(xì)胞或破骨細(xì)胞。用 DBP-MDA-MB-231-CM 培養(yǎng)成骨細(xì)胞增加了破骨細(xì)胞生成激活劑 RANKL （核因子 κ-B 配體的受體激活劑） 和 M-CSF （巨噬細(xì)胞集落刺激因子）。PTHrP 在 MDA-MB-231 細(xì)胞中分泌。DBP-MDA-MB-231-CM 減少成骨細(xì)胞產(chǎn)生破骨細(xì)胞生成抑制劑 osteoprotegerin，而 DBP 介導(dǎo) PTHrP 上調(diào)，增加 MDA-MB-231 中 IL-8 的分泌，并促進(jìn)乳腺癌介導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化和骨吸收。Obtusifolin 是 Cassia tora L. 中存在的一種主要生物活性化合物，可抑制鄰苯二甲酸酯介導(dǎo)的骨吸收。結(jié)論：因此，Obtusifolin 可能是一種新型的抗乳腺癌骨轉(zhuǎn)移劑。
糖尿病患者視網(wǎng)膜中的氧化應(yīng)激增加，它被認(rèn)為在視網(wǎng)膜病變的發(fā)展中起著重要作用。研究結(jié)果表明，決明蒽醌具有抗氧化特性。本研究的目的是檢查 Obtusifolin 對(duì)視網(wǎng)膜毛細(xì)血管細(xì)胞凋亡和糖尿病病理發(fā)展的影響。方法和結(jié)果：使用鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的視網(wǎng)膜，這些大鼠接受飲食補(bǔ)充或不補(bǔ)充 Obtusifolin （100 、 200 和 400 mg/kg） 治療糖尿病 11 個(gè)月。在胰蛋白酶消化的視網(wǎng)膜微血管中研究毛細(xì)血管細(xì)胞凋亡 （通過(guò)末端轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的 dUTP 缺口末端標(biāo)記） 和脫細(xì)胞毛細(xì)血管的形成。通過(guò)酶聯(lián)免疫吸附測(cè)定測(cè)定 Obtusifolin 給藥對(duì)視黃醛 8-羥基-2'脫氧鳥(niǎo)苷 （8-OHdG） 和硝基酪氨酸水平的影響。在整個(gè)糖尿病期間，鈍葉素給藥抑制了毛細(xì)血管細(xì)胞凋亡和視網(wǎng)膜中無(wú)細(xì)胞毛細(xì)血管的數(shù)量，盡管四個(gè)糖尿病組（有和沒(méi)有鈍葉素）的高血糖嚴(yán)重程度相似。糖尿病患者的視網(wǎng)膜 8-OHdG 和硝基酪氨酸水平分別顯著增加，而 Obtusifolin 給藥抑制了這些增加。結(jié)論：我們的結(jié)果表明，長(zhǎng)期服用 Obtusifolin 通過(guò)抑制氧化修飾的 DNA 和硝基酪氨酸在視網(wǎng)膜中的積累，對(duì)糖尿病視網(wǎng)膜病變的發(fā)展有有益影響。Obtusifolin 是一種可實(shí)現(xiàn)的輔助療法，有助于預(yù)防糖尿病患者的視力喪失。
炎癥性疼痛和神經(jīng)性疼痛是主要的健康問(wèn)題，在世界范圍內(nèi)代表著相當(dāng)大的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。方法和結(jié)果：在這項(xiàng)研究中，我們調(diào)查了 Obtusifolin 和 gluco-Obtusifolin 的潛力，這兩種蒽醌存在于廣泛使用的傳統(tǒng)中藥植物決明子的種子中，以減輕神經(jīng)性和炎癥性疼痛。通過(guò)小鼠福爾馬林試驗(yàn)和完全弗氏佐劑 （CFA） 誘導(dǎo)的大鼠傷害性行為評(píng)價(jià) Obtusifolin 和 gluco-Obtusifolin 的潛在鎮(zhèn)痛作用。慢性縮窄性損傷 （CCI） 、 L5 脊神經(jīng)結(jié)扎術(shù) （L5 SNL） 、糖尿病和誘導(dǎo)異常性疼痛的化療藥物用于測(cè)試重復(fù)使用 Obtusifolin 和 Gluco-Obtusifolin 治療是否改善神經(jīng)性疼痛。最后，我們探討了 Obtusifolin 和 gluco-Obtusifolin 是否改變了 CFA 給藥和 CCI 誘導(dǎo)后大鼠脊髓神經(jīng)炎癥的程度。鈍脂素和葡萄糖-鈍脂素（0.25、0.5、1 和 2 mg/kg）在福爾馬林誘導(dǎo)的小鼠行為的第 2 階段以劑量依賴(lài)性方式減少了舔/咬時(shí)間。此外，重復(fù)施用 Obtusifolin 和 gluco-Obtusifolin （0.25、0.5、1 和 2 mg/kg） 以劑量依賴(lài)性方式逆轉(zhuǎn)大鼠由 CFA、CCI、L5 SNL、糖尿病和奧沙利鉑誘導(dǎo)的機(jī)械異常性疼痛。CFA 處理和 CCI 誘導(dǎo)后大鼠腰脊髓活化核因子-κB （NF-κB） 和促炎細(xì)胞因子 （IL）-1β 、 IL-6 、 腫瘤壞死因子 α （TNF-α）） 水平升高，鈍葉素和鈍葉素顯著抑制這些作用。結(jié)論：我們的結(jié)果表明，Obtusifolin 和 gluco-Obtusifolin 在炎癥/神經(jīng)性疼痛的嚙齒動(dòng)物行為模型中產(chǎn)生顯著的抗傷害作用，并且這種活性與脊髓神經(jīng)炎癥的調(diào)節(jié)有關(guān)。
臨床研究證實(shí)了幾種植物提取物在調(diào)節(jié)與肥胖和糖尿病誘導(dǎo)的高脂血癥和高血糖相關(guān)的氧化應(yīng)激方面的功效。研究結(jié)果表明，決明蒽醌具有抗氧化特性。本研究的目的是評(píng)估決明蒽醌對(duì)糖尿病高脂血癥和高血糖癥氧化損傷的可能保護(hù)作用。方法和結(jié)果：在本研究中，大鼠分為以下組，每組 8 只動(dòng)物： 對(duì)照組，未治療的糖尿病，3 例 決明蒽醌（10 、 30 和 90 mg/kg/天） 治療的糖尿病組。鏈脲佐菌素 （STZ） 誘導(dǎo)大鼠糖尿病。以 60 mg/kg 的單劑量腹膜內(nèi)注射 STZ 以誘導(dǎo)糖尿病。STZ 給藥后 3 天給予 決明蒽醌（腹膜內(nèi)注射）;這些注射持續(xù)到研究結(jié)束 （4 周）。在 4 周期結(jié)束時(shí)，抽血進(jìn)行生化測(cè)定。為了確定細(xì)胞抗氧化防御系統(tǒng)的變化，測(cè)定血清中谷胱甘肽過(guò)氧化物酶 （GPx） 、超氧化物歧化酶 （SOD） 和過(guò)氧化氫酶 （CAT） 活性的抗氧化酶。此外，我們還測(cè)量了血清一氧化氮 （NO） 和血清丙二醛 （MDA） 水平，這是脂質(zhì)過(guò)氧化的標(biāo)志物。STZ 誘導(dǎo)的糖尿病導(dǎo)致血糖、MDA、NO、總脂質(zhì)、甘油三酯和膽固醇升高 （P < 0.001），同時(shí) GSH 水平和 CAT 和 SOD 活性降低。結(jié)果表明，血糖、MDA、NO、總脂質(zhì)、甘油三酯和膽固醇顯著升高;與未治療組相比，決明蒽醌治療的糖尿病組谷胱甘肽水平和 CAT 和 SOD 活性的降低也以劑量依賴(lài)性方式得到改善 （P < 0.05，P < 0.01，P < 0.001）。結(jié)論：這些結(jié)果表明，決明蒽醌具有抗氧化特性，并通過(guò)調(diào)節(jié)氧化應(yīng)激改善化學(xué)誘導(dǎo)的糖尿病及其并發(fā)癥。
方法和結(jié)果：在本研究中，我們?cè)u(píng)估了從決明子種子中分離的葡萄糖-鈍葉素及其糖苷配基 決明蒽醌對(duì)東莨菪堿誘導(dǎo)的學(xué)習(xí)和記憶障礙的影響小鼠使用被動(dòng)回避和 Morris 水迷宮任務(wù)。在被動(dòng)回避試驗(yàn)中，葡萄糖-鈍葉素 （1、2 和 4 mg/kg，口服） 和鈍葉素 （0.25、0.5、1 和 2 mg/kg，口服） 顯著逆轉(zhuǎn)東莨菪堿誘導(dǎo)的認(rèn)知障礙 （P<0.05）。此外，葡萄糖-鈍葉素（2 mg/kg，口服）和鈍葉素（0.5 mg/kg，口服）改善了逃逸潛伏期、目標(biāo)象限的游泳時(shí)間以及莫里斯水迷宮測(cè)試中先前存在平臺(tái)的區(qū)域的交叉次數(shù)。在乙酰膽堿酯酶測(cè)定中，發(fā)現(xiàn)葡萄糖-鈍葉素和鈍葉素在體外 （分別為 IC（50） = 37.2 和 18.5 μM）和離體抑制乙酰膽堿酯酶活性。結(jié)論：這些結(jié)果表明，gluco-Obtusifolin 及其糖苷配基可能有助于治療認(rèn)知障礙，其有益作用部分是通過(guò)增強(qiáng)膽堿能信號(hào)傳導(dǎo)介導(dǎo)的。
CAS號(hào)為477-85-0的化學(xué)品是決明蒽醌，以下是關(guān)于決明蒽醌的詳細(xì)信息：
中文名稱(chēng)：決明蒽醌
英文名稱(chēng)：Obtusifolin
CAS號(hào)：477-85-0
分子式：C16H12O5
分子量：284.26348（或284.267、284.06847348，不同來(lái)源可能略有差異）
外觀性狀：橙黃色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn)：242~243°C
沸點(diǎn)：528°C at 760 mmHg
密度：1.448±0.06 g/cm3 (20 oC 760 Torr)
折射率：1.677
閃點(diǎn)：202.1~202.2±23.6 °C
溶解度：不溶于水（25°C時(shí)溶解度為2.6E-3 g/L），可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
化學(xué)性質(zhì)：決明蒽醌是一種從決明子中分離出的化學(xué)物質(zhì)，具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。
用途：
中藥標(biāo)準(zhǔn)品：作為中藥決明子的活性成分之一，可用于中藥標(biāo)準(zhǔn)品的制備和質(zhì)量控制。
生物活性研究：具有多種生物活性，如抑制NF-kB通路、調(diào)節(jié)氣道上皮細(xì)胞中MUC5AC粘蛋白的基因表達(dá)和產(chǎn)生等，可用于相關(guān)生物活性研究和藥物開(kāi)發(fā)。
其他應(yīng)用：還可能具有抗氧化、抗炎等潛在應(yīng)用價(jià)值，有待進(jìn)一步研究和開(kāi)發(fā)。
提取來(lái)源：決明蒽醌主要來(lái)源于決明子的根、莖、葉、果實(shí)和種子等部位，可通過(guò)提取工藝獲得。
合成路線：存在多種合成決明蒽醌的路線，但具體合成方法和條件可能因?qū)嶒?yàn)室或工業(yè)規(guī)模的不同而有所差異。
存儲(chǔ)條件：建議在2~8°C下置陰涼干燥處、避光保存，以保持其穩(wěn)定性和活性。
安全性：決明蒽醌在正常使用條件下是相對(duì)安全的，但應(yīng)避免吸入和接觸眼睛或皮膚。在處理和存儲(chǔ)時(shí)，應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程。
綜上所述，決明蒽醌是一種具有多種生物活性和潛在應(yīng)用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì)，在中藥、生物活性研究和藥物開(kāi)發(fā)等領(lǐng)域都有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲