研究了核苷單磷酸、二磷酸和三磷酸對(duì) 3H-N-甲基胞苷和 14C-tubocurarine 與魷魚視神經(jīng)節(jié) nAChR 結(jié)合的影響。方法和結(jié)果：發(fā)現(xiàn) ATP 和 GTP 增強(qiáng) 3H-N-甲基胞苷的特異性結(jié)合并抑制 14C-tubocurarine 的特異性結(jié)合。在 ATP 存在下通過 3H-疊氮甲基胞嘧啶對(duì) nACHR 進(jìn)行光親和修飾時(shí)，與對(duì)照相比，觀察到標(biāo)記特異性摻入的增加。攜帶結(jié)合位點(diǎn)的標(biāo)記受體復(fù)合物和亞基的分子量與原始受體相同。
研究了胞嘧啶及其 N-甲基衍生物與來(lái)自不同組織的煙堿乙酰膽堿受體 （nAChR） 結(jié)合的能力。方法和結(jié)果： 胞嘧啶和 N-甲基胞嘧啶對(duì)魷魚視神經(jīng)節(jié)的 nAChR 具有高親和力 （KD = 50 nM）。N，N-二甲基胞嘧啶對(duì)該受體沒有表現(xiàn)出高親和力。在來(lái)自 T. marmorata 的 nAChR 的情況下，胞嘧啶是 14C-tubocurarine 特異性結(jié)合的唯一有效抑制劑 （Ki = 700 nM）。N-甲基 - 和 N，N-二甲基胞苷在 0.1 mM 的濃度下不取代 14 C-tubocurarine。結(jié)論：獲得的結(jié)果表明，來(lái)自魷魚和 T. marmorata 視神經(jīng)節(jié)的 nAChR 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)構(gòu)存在一些差異。
盡管 Te r ada e t al. 已經(jīng)研究了 （ - ）-N-甲基乙酰嘧啶 （1） 對(duì) Angiostrongylus cantonensis、Dipylidium caninum 和 Fasciola hepatica 運(yùn)動(dòng)性的影響，5） （-）-N-甲基胞苷 （1） 和 （-）-anagyrine （2） 對(duì)多種寄生線蟲的活性從未報(bào)道過。方法和結(jié)果：（ -）-N-甲基艾替嘧啶和 （-）-anagyrine 以及 （ -）-胞嘧啶和 （ - ）-尼古丁 （Sigma Chern. Co.） 對(duì)松木線蟲 Bursaphelenchus xylophilus 繁殖的抑制作用，通過與 Kawazu e t aU 描述的相同的程序進(jìn)行檢查）如表 I 和 I I 所示，（ -） -Nmethyl胞嘧啶的殺線蟲活性約為 （ - ） -anagyrine 的兩倍， 而是 （ - ）-胞嘧啶和 （ - ）-尼古丁的一半。結(jié)論：（ - ） -N-甲基胞苷和 （ -） -anagyrine 是 S. jiavescens2 ? 6 ） 根中所含的各種生物堿中的主要?dú)⒕€蟲成分的這一結(jié)果表明，兩種生物堿 （1 和 2） 共有的胞苷型結(jié)構(gòu)有利于顯示殺線蟲活性。
本研究開發(fā)了一種高靈敏度、高選擇性的 UPLC-MS/MS 方法，用于測(cè)定大鼠血漿中 N-甲基胞苷。方法和結(jié)果：加入大麥氨酸作為內(nèi)標(biāo) （IS） 后，使用乙腈-甲醇 （9：1， v/v） 沉淀蛋白質(zhì)制備樣品。以UPLC BEH HILIC （2.1 mm×100 mm， 1.7 μm）為流動(dòng)相，以乙腈（含10 mM甲酸銨）和水（含0.1%甲酸和10 mM甲酸銨）為流動(dòng)相，進(jìn)行色譜分離，并進(jìn)行梯度洗脫。施加電噴霧電離源并在正離子模式下運(yùn)行;使用多反應(yīng)監(jiān)測(cè) （MRM） 模式進(jìn)行定量，目標(biāo)碎片離子 m/z 205.1→58.0 用于 N-甲基胞嘧啶，m/z 166.1→121.0 用于 IS。大鼠血漿中 N-甲基胞嘧啶的校準(zhǔn)曲線在 2-2000 ng/mL 范圍內(nèi)呈線性。大鼠血漿中 N-甲基胞嘧啶的平均回收率為 86.1% 至 94.8%。日內(nèi)精密度和日間精密度的 RSD 均為 <13%。該方法的準(zhǔn)確率在 94.5% 和 109.4% 之間。結(jié)論：該方法成功應(yīng)用于口服或靜脈給藥后 N-甲基胞苷的藥代動(dòng)力學(xué)研究。據(jù)報(bào)道，N-甲基胞嘧啶的絕對(duì)生物利用度首次高達(dá) 55.5%。
含有藍(lán)升麻 （Caulophyllum thalictroides） 的干根或根和/或根莖提取物的膳食補(bǔ)充劑隨處可見。這種植物被美洲原住民使用的歷史悠久，其使用一直持續(xù)到今天。方法和結(jié)果：藍(lán)升麻的主要成分是其生物堿和皂苷。生物堿 magnoflorine、baptifoline、anagyrine 和 N-甲基胞苷的結(jié)構(gòu)已經(jīng)為人所知多年。在過去的 10 年里，對(duì)藍(lán)升麻中存在的大量皂苷的分離和鑒定有了很大的增加。核磁共振技術(shù)的重要發(fā)展為復(fù)雜皂苷結(jié)構(gòu)的闡明的增加做出了重大貢獻(xiàn)。幾位作者描述了藍(lán)升麻中生物堿和皂苷的定量方法。這些方法使得量化含有這種植物成分的膳食補(bǔ)充劑中的這些成分成為可能。藍(lán)升麻膳食補(bǔ)充劑中生物堿和皂苷的濃度差異很大。結(jié)論：煙堿生物堿 N-甲基胞嘧啶 （N-Methylcytisine） 是一種強(qiáng)效毒物，已在分析的所有藍(lán)升麻膳食補(bǔ)充劑中發(fā)現(xiàn)。致畸生物堿 anagyrine 存在于一些但不是全部膳食補(bǔ)充劑中。
CAS號(hào)486-86-2對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是N-甲基野靛堿，以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
中文名稱：N-甲基野靛堿
英文名稱：N-Methylcytisine；Caulophylline
CAS號(hào)：486-86-2
分子式：C12H16N2O（也有資料給出C13H18N2O，可能是不同來(lái)源或制備方法的產(chǎn)物結(jié)構(gòu)略有差異）
分子量：204.27（基于C12H16N2O的分子式）或218.14（基于C13H18N2O的分子式）
外觀：白色結(jié)晶或無(wú)色針晶
熔點(diǎn)：137~139°C（有資料給出熔點(diǎn)范圍可能略有不同，這取決于制備方法和純度）
沸點(diǎn)：約342.77°C（估算值）或400.8°C at 760 mmHg
密度：1.0565（估算值）或1.21g/cm3
折射率：1.6000（估算值）
溶解度：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，微溶于氯仿、乙酸乙酯等
比旋光度：-224° (c = 1.05 in water)
酸度系數(shù)（pKa）：9.61±0.20（預(yù)測(cè)值）
提取來(lái)源：主要來(lái)源于豆科植物苦參（Sophora flavescens Ait）的干燥根，也可從披針葉黃華中提取
用途：用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等科學(xué)研究領(lǐng)域
藥理作用：
具有降血糖、鎮(zhèn)痛、抗炎活性
是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中乙酰膽堿煙堿受體的選擇性配體，對(duì)魷魚視神經(jīng)節(jié)中的煙堿乙酰膽堿受體具有很高的親和力
具有抗心律失常、抗微生物感染、抗?jié)?、抗癌等作?/span>
作用與金雀花堿相似而較弱
儲(chǔ)存條件：建議在4°C冷藏、密封、避光保存，也可在-20°C或-80°C下保存（需根據(jù)具體溶劑和濃度確定保存期限）
運(yùn)輸條件：在常溫下運(yùn)輸（針對(duì)美國(guó)大陸地區(qū)；其他地區(qū)可能有所不同）
綜上所述，N-甲基野靛堿是一種具有多種藥理活性的化學(xué)物質(zhì)，在科學(xué)研究領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用和儲(chǔ)存時(shí)，需要嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲