方法和結(jié)果:低濃度長春卡明誘導(dǎo)離體豚鼠氣管持續(xù)收縮,潛伏期長,起效慢,高濃度時(shí)誘導(dǎo)松弛,在預(yù)先收縮的氣管中增強(qiáng)。長春西汀對氣管的作用類似于長春堿,但其松弛作用更為明顯。P物質(zhì)脫敏未改變長春卡明誘導(dǎo)的氣管收縮,河豚毒素、硝苯地平和低Ca2+高M(jìn)g2+溶液降低,在名義上不含Ca2+的溶液中增加。胍乙啶增加了長春卡明誘導(dǎo)的預(yù)收縮氣管松弛,而不受普萘洛爾、高 Mg2+-低 Ca2+ 溶液和河豚毒素的影響。吲哚美辛消除了長春夏明和長春西汀誘導(dǎo)的氣管收縮以及長春西汀誘導(dǎo)的基礎(chǔ)張力松弛。低濃度的 Vincamine 將 K+ 去極化氣管中 CaCl2 的濃度-效應(yīng)曲線向左移動,并在高濃度時(shí)將其向右移動。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,長春堿和長春西汀對豚鼠氣管的收縮和松弛作用可能是由于前列腺素的產(chǎn)生和膜 Ca2 + 通量和/或細(xì)胞內(nèi) Ca2 + 分布的變化。
長春胺是一種植物生物堿,臨床上用作外周血管擴(kuò)張劑,可增加腦血流量以及神經(jīng)組織的氧氣和葡萄糖利用,以對抗衰老的影響。本研究的主要目的是探討長春胺對淀粉樣蛋白-β 25-35 (Aβ25-35) 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性的影響,以更好地了解這種臨床使用的抗阿爾茨海默病藥物的神經(jīng)保護(hù)作用。方法和結(jié)果:通過測量丙二醛、谷胱甘肽和超氧化物歧化酶 (SOD) 水平來評估氧化應(yīng)激。通過 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物測定法評估細(xì)胞活力。使用 Annexin-V-FITC 細(xì)胞凋亡檢測試劑盒進(jìn)行細(xì)胞凋亡檢測。使用 ROS 檢測試劑盒測定活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生。Western blot 檢測蛋白表達(dá)。 我們的研究表明,用 Vincamine 預(yù)處理可以減少 Aβ25-35 誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激。Vincamine 顯著劑量依賴性地抑制細(xì)胞凋亡。更重要的是,長春胺在與細(xì)胞預(yù)孵育 2 小時(shí)后增加了磷脂酰肌醇-3 激酶 (PI3K)/Akt 和 Bcl-2 家族蛋白的比例。結(jié)論:以上觀察使我們假設(shè)長春胺保護(hù) Aβ25-35 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的一種可能機(jī)制可能是通過上調(diào) SOD 和激活 PI3K/Akt 通路。長春卡明改善淀粉樣蛋白-β 25-35 (Aβ25-35) 肽誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞細(xì)胞毒性長春卡明降低 Aβ 25-35 肽誘導(dǎo) PC12 細(xì)胞凋亡長春卡明激活磷脂酰肌醇-3 激酶/Akt 途徑長春卡明上調(diào)超氧化物歧化酶。
1617-90-9是長春胺的CAS號,關(guān)于長春胺的詳細(xì)信息如下:
中文名稱:長春胺
英文名稱:Vincamine
CAS號:1617-90-9
分子式:C21H26N2O3
分子量:354.44300
外觀:白色至近乎于白色細(xì)結(jié)晶粉末,也有資料描述為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn):232°C(dec.)
沸點(diǎn):有資料為508.9°C at 760 mmHg,也有資料為487.66°C(rough estimate)。
閃點(diǎn):261.6°C
密度:有資料為1.36 g/cm3,也有資料為1.1640(rough estimate)。
折射率:1.6500(estimate)
溶解性:不溶于水,但可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許),也可溶于酸性溶液。
穩(wěn)定性:具有一定的吸濕性。
LogP值:反映了物質(zhì)在油水兩相中的分配情況,長春胺的LogP值較大,說明其較親油。
來源:長春胺為小蔓長春花中的一種主要生物堿,也可從薄葉山橙中分離得到。目前,長春胺已可半合成。
制備方法:通常包括它波寧的制備、長春蔓佛明的制備以及單過氧馬來酸的制備等步驟。
用途:長春胺可作為腦血管擴(kuò)張劑,用于中風(fēng)遺癥、缺血性高血壓腦病、腦動脈硬化癥、腦局部缺血、腦栓塞等病癥的治療。同時(shí),它還可用于早衰性腦退化的癥狀消除,如眩暈、頭痛、記憶力減退、注意力不集中、失語、美尼爾氏綜合征等。此外,長春胺對視網(wǎng)膜出血、神經(jīng)性心動過速和其他植物神經(jīng)功能紊亂等也有一定的療效。
功效:長春胺在一定程度上具有調(diào)節(jié)腦循環(huán)、維持神經(jīng)動態(tài)平衡、保護(hù)神經(jīng)和抗氧化等作用。它能透過血腦屏障,使病變區(qū)腦組織維持和恢復(fù)葡萄糖的氧化分解代謝,使乳酸的產(chǎn)生和二氧化碳的釋放恢復(fù)正常,從而擴(kuò)張腦小血管,改善腦循環(huán)。
存儲方法:應(yīng)保持容器密封,并儲存在陰涼、干燥的地方。避免陽光直射和高溫環(huán)境。
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xn(有害)
危險(xiǎn)類別碼:R22(吞咽有害)
安全說明:S36(穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服)等
綜上所述,1617-90-9代表的長春胺是一種具有多種生物活性和藥理作用的化合物,在醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲