髓源性抑制細(xì)胞 （MDSC） 介導(dǎo)癌癥患者和荷瘤動(dòng)物的腫瘤相關(guān)免疫抑制。減少或消除 MDSC 可降低腫瘤進(jìn)展速度并改善采用免疫機(jī)制的癌癥療法。方法和結(jié)果：這里我們表明，Baccatin III 是紫杉醇半合成的前體，在極低劑量 （0.05-0.5mg/kg） 下發(fā)揮抗腫瘤免疫調(diào)節(jié)活性，盡管它被認(rèn)為是紫杉醇的無活性衍生物?？诜?nbsp;Baccatin III 顯著減少了移植 4 T1 乳腺癌或 CT26 結(jié)腸癌細(xì)胞的 BALB/c 小鼠誘導(dǎo)的腫瘤生長(zhǎng)。Baccatin III （0.5mg/kg） 在無胸腺裸鼠中不發(fā)揮抗腫瘤活性。Baccatin III 減少了荷瘤小鼠脾臟中 MDSCs 的積累。此外，與從載體處理的小鼠中分離的 MDSC 相比，從 Baccatin III 處理的小鼠中分離的 MDSC 對(duì)用抗 CD3 和抗 CD28 單克隆抗體處理的 T 細(xì)胞的抑制作用顯著降低。此外，這些細(xì)胞產(chǎn)生的活性氧和一氧化氮的量顯著減少。結(jié)論：這些結(jié)果表明，Baccatin III 通過抑制 MDSCs 的積累和抑制功能來減緩腫瘤進(jìn)展。
Baccatin III 是紫杉醇半合成的前體，被廣泛認(rèn)為是紫杉醇的無活性衍生物。在這里，我們表明 Baccatin III 有效地增強(qiáng)了樹突狀細(xì)胞中 MHC 限制性抗原的呈遞。方法和結(jié)果：Baccatin III 增加了骨髓來源的樹突狀細(xì)胞 （BM-DCs） 中外源性 OVA 的 I 類和 II 類限制性呈遞。Baccatin III 還增加了 BM-DC 中病毒編碼的內(nèi)源性 OVA 的 I 類限制性呈遞。Baccatin III 不影響 BM-DC 的吞噬活性。用含有 OVA 和 Baccatin III 的納米顆粒進(jìn)一步檢查了 Baccatin III 的抗原呈遞增強(qiáng)活性。將 Baccatin III 摻入含有 OVA 的納米顆粒中大大增強(qiáng)了它們?cè)隗w外和體內(nèi)誘導(dǎo) DC 中 I 類限制性 OVA 肽呈遞的能力。因此，與僅含有 OVA 的納米顆粒相比，含有 OVA 和 Baccatin III 的納米顆粒在小鼠中誘導(dǎo) OVA 特異性 CTL 反應(yīng)的效率要高得多。結(jié)論：這些結(jié)果表明，Baccatin III 在體內(nèi)和體外對(duì) MHC 限制性抗原呈遞發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)活性。
紫杉醇（通用名紫杉醇）是一種植物來源的抗腫瘤藥，廣泛用于治療乳腺癌、卵巢癌和肺癌，最初是從太平洋紅豆杉 Taxus brevifolia 的樹皮中分離出來的。該藥物的有限供應(yīng)促使人們努力尋找替代來源，例如紅豆杉物種的化學(xué)合成、組織和細(xì)胞培養(yǎng)物，這兩種物質(zhì)都很昂貴且產(chǎn)量低。微生物發(fā)酵過程將是降低成本和提高產(chǎn)量的首選方法。以前我們已經(jīng)報(bào)道過，從圓錐蟲中分離的 F. solani 在液體生長(zhǎng)的培養(yǎng)物中產(chǎn)生了紫杉醇及其前體 Baccatin III，J Biosci 33：259-67,2008。本研究旨在評(píng)估從 T. celebica 中分離的 F. solani 的真菌紫杉醇和真菌 Baccatin III 對(duì)癌細(xì)胞系增殖和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)的抑制作用。方法和結(jié)果：將 HeLa、HepG2、Jurkat、Ovcar3 和 T47D 等細(xì)胞系單獨(dú)培養(yǎng)，并根據(jù)實(shí)驗(yàn)要求用真菌紫杉醇、Baccatin III 處理，有或沒有半胱天冬酶抑制劑。檢查了它們對(duì)凋亡誘導(dǎo)的療效。 真菌紫杉醇和 Baccatin III 均抑制多種癌細(xì)胞系的細(xì)胞增殖，真菌紫杉醇的 IC50 范圍為 0.005 至 0.2 μM，真菌 Baccatin III 的 IC50 范圍為 2 至 5 μM。它們還誘導(dǎo) JR4-Jurkat 細(xì)胞凋亡，可能涉及抗凋亡 Bcl2 和線粒體膜電位喪失，并且不受 caspase-9、-2 或 -3 抑制劑的影響，但在 caspase-10 抑制劑存在下被阻止。在用真菌紫杉醇和 Baccatin III 處理的細(xì)胞中也觀察到 DNA 片段化。結(jié)論：真菌紫杉醇和 Baccatin III 表現(xiàn)出的細(xì)胞毒活性涉及相同的機(jī)制，依賴于 caspase-10 和線粒體膜電位的丟失，紫杉醇具有更大的細(xì)胞毒潛力。
10-脫乙酰巴卡汀 III （10-DAB） 和巴卡汀 III 是紫杉醇（一種抗癌藥物）生物合成的中間體，也是藥物半合成的有用前體。方法和結(jié)果：在這項(xiàng)研究中，建立了一個(gè)生物轉(zhuǎn)化系統(tǒng)，用于在表達(dá) 10-脫乙酰巴卡汀 III-10β-O-乙酰轉(zhuǎn)移酶基因的轉(zhuǎn)基因蘑菇金針菇中生產(chǎn)紫杉醇的高級(jí)前體巴卡汀 III。構(gòu)建含有 10-十乙酰巴卡汀 III-10β-O-乙酰轉(zhuǎn)移酶 （DBAT） 基因的表達(dá)載體 pgFvs-TcDBAT，并通過聚乙二醇介導(dǎo)的原生質(zhì)體轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)化到毛孢鐮刀菌細(xì)胞中。 聚合酶鏈反應(yīng)和 Southern blotting 分析驗(yàn)證了外源 DBAT 基因成功整合到 F. velutipes 基因組中。逆轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應(yīng)和酶活性分析證實(shí) DBAT 基因在 F. velutipes 中表達(dá)，DBAT 能夠?qū)⒌孜镛D(zhuǎn)化為 Baccatin III。結(jié)論：植物紅豆杉 DBAT 基因可在 F. velutipes 中功能性表達(dá)。表達(dá) DBAT 基因的轉(zhuǎn)基因 F. velutipes 能夠產(chǎn)生靶產(chǎn)物 Baccatin III。這是關(guān)于紫杉醇生物合成基因在食用蘑菇 F. velutipes 中的轉(zhuǎn)化和表達(dá)的首次報(bào)道。這代表著在食用真菌中生物生產(chǎn)紫杉醇及其高級(jí)前體 Baccatin III 邁出了重要一步。
CAS號(hào)為27548-93-2的化學(xué)品是巴卡丁III，也被稱為巴卡亭III，以下是關(guān)于該化學(xué)品的詳細(xì)信息：
中文名稱：巴卡丁III
英文名稱：Baccatine III
CAS號(hào)：27548-93-2
分子式：C31H38O11
分子量：586.6268（另有數(shù)據(jù)為586.63或586.634）
外觀性狀：白色至灰白色粉末或類白色粉末
密度：1.38g/cm3（另有數(shù)據(jù)為1.386g/cm3）
熔點(diǎn)：229-234°C
沸點(diǎn)：713.6°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：226.9°C（另有數(shù)據(jù)為226.872°C）
折射率：1.5455-1.5475
水溶性：不溶，但可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
化學(xué)性質(zhì)：巴卡丁III是一種具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物，來源于紅豆杉。
用途：該化學(xué)品主要用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。此外，巴卡丁III還是紫杉酚的前體，具有潛在的抗癌活性。
儲(chǔ)存條件：建議在2-8°C下冷藏保存，并保持密封、避光狀態(tài)。長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致含量降低。
安全信息：巴卡丁III是一種化學(xué)品，操作時(shí)請(qǐng)遵循化學(xué)品安全操作規(guī)程，確保在通風(fēng)良好的環(huán)境下進(jìn)行，并佩戴適當(dāng)?shù)膫€(gè)人防護(hù)裝備。
綜上所述，CAS號(hào)為27548-93-2的巴卡丁III是一種重要的科研和藥理實(shí)驗(yàn)中間體，具有潛在的抗癌活性。在儲(chǔ)存和使用時(shí)，請(qǐng)務(wù)必遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程。
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王玲