在從中草藥和當地野生植物中篩選新的農用化學品的計劃中,發(fā)現白術根莖的石油醚 (PE) 提取物對 Tribolium castaneum 成蟲具有驅蟲和接觸活性。方法和結果:在重復硅膠柱上對 PE 提取物進行生物活性定向色譜分離,分離出兩種聚乙炔,白術素和白術醇 (1 和 2,分別),以及兩種內酯,白術內酯 II 和 III (3 和 4,分別)?;?NMR 波譜闡明了化合物的結構。評價了 4 種分離的化合物對 T. castaneum 的殺蟲和驅避活性。蒼術素對栗樹成蟲表現出很強的接觸活性,LD50 值為 1.83 μg/成蟲。白術素和白術內酯 II 對栗樹成蟲也具有很強的驅避活性。暴露 4 小時后,使用 0.63 μg/cm 的低濃度白術素實現了 >90% 的驅蚊效果(2)。結論:結果表明,白術素 (1) 和白術內酯 II (3) 作為天然驅蟲劑的來源具有良好的潛力,1 有可能作為天然殺蟲劑開發(fā)。
研究內生真菌誘發(fā)器誘導的白術素生物合成中涉及的信號分子和信號轉導,以及內生真菌誘發(fā)子對白術柳葉草關鍵酶活性的影響。方法和結果: 采用植物細胞懸浮培養(yǎng)技術檢測內生真菌誘導劑處理下一氧化氮 (NO) 、水楊酸 (SA) 和白術苷的含量變化。結果 內生真菌誘發(fā)劑通過分別激活一氧化氮合酶 (NOS) 、苯丙氨酸解氨酶 (PAL) 和乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 顯著促進了 NO 爆發(fā)以及 SA 和白術素的生物合成。NOS 抑制劑 PBITU 可抑制誘導劑誘導的 NO 和 SA 積累以及白術素的生物合成。白術素的生物合成也可以由外源性 NO 或 SA 觸發(fā)。結果表明,NO 和 SA 是必需的信號分子,NO 爆發(fā)是由內生真菌誘導劑誘導的 NOS 介導的。NO 淬滅劑 cPITO 可有效去除內生真菌誘導劑誘導的柳葉蕁細胞中的 NO 爆發(fā),并顯著抑制內生真菌誘導劑誘導的柳葉薈細胞中 SA 和白術素的生物合成促進。外源 SNP 可以逆轉 cPITO 對 PAL 和 ACC 活性以及 SA 和 Atractylodin 合成的抑制。這表明 NO 是上游信號分子介導的內生真菌誘發(fā)劑,可加速 SA 和白術素的生物合成。結論:通過 NO 后 SA 介導的內生真菌誘發(fā)子可以通過激活 A. lancea 中的 ACC 促進白術素的生物合成。
白術根莖乙醇提取物在高通量篩選的人胰脂肪酶測定中表現出顯著的脂肪酶抑制作用,IC50 值為 9.06 μg/mL。方法和結果:生物測定指導的分離導致鑒定出一種新的聚乙炔,syn-(5E,11E)-3-乙酰氧基-4-O-(3-甲基丁?;?1,5,11-十三烷三烯-7,9-二炔-3,4-二醇 (7),以及六種已知化合物 (1-6)?;衔?7 的結構是根據 NMR 和 MS 數據的分析確定的。在這 7 種脂肪酶抑制劑中,主要化合物白術素 (1) 顯示出最高的脂肪酶抑制活性 (IC50 = 39.12 μM)。 在高脂飲食誘導的肥胖小鼠模型中,以每日 250 mg/kg 和 500 mg/kg 體重的劑量持續(xù) 4 周評價白術根莖乙醇提取物的抗肥胖作用,用該提取物治療在 500 mg/kg 劑量水平下表現出中等療效。
55290-63-6是蒼術素的CAS號,關于蒼術素的具體信息如下:
中文名稱:蒼術素
英文名稱:Atractylodin
CAS號:55290-63-6
分子式:C13H10O
分子量:182.22
形態(tài):粉末,物理性質為無色針晶
顏色:棕色
熔點:50.5~53℃(也有資料稱為52℃)
沸點:305.5±34.0℃(Predicted)或305.5oC at 760 mmHg
密度:1.056±0.06 g/cm3(Predicted)或1.056 g/cm3
折射率:1.591
溶解度:DMF中30mg/mL;DMSO中15mg/mL;乙醇中10mg/mL
來源:蒼術素是從菊科植物蒼術或北蒼術的干燥根莖中提取的一種物質,揮發(fā)油是蒼術中的主要活性成分,其中含量最高的是蒼術素。
藥理活性:具有降血糖、利尿、促進胃排空、抗炎、抗腫瘤等藥理活性。此外,還有保肝作用、抗缺氧作用、對神經系統(tǒng)的作用、抗菌抗病毒作用、抗心律失常作用以及對消化道的作用等。
綜上所述,55290-63-6即蒼術素,是一種具有多種藥理活性的化學物質,主要來源于菊科植物蒼術或北蒼術的干燥根莖。
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王玲