生化試劑,輔酶描述磷酸吡哆醛是一種有機化合物,分子式C8H10NO6P,由維生素B6與磷酸結(jié)合形成,包括吡哆醛、吡哆胺、吡哆醇,在體內(nèi)以磷酸酯的形式存在。其中磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺可以互相轉(zhuǎn)變,皆為活性型。磷酸吡哆醛是維生素B6的活性形式。磷酸吡哆醛參與催化的幾種反應有:轉(zhuǎn)氨基作用、α-脫羧作用、β-脫羧作用、β-消除作用、γ-消除作用、消旋作用以及羥醛反應。生化作用—輔酶磷酸吡哆醛在所有轉(zhuǎn)氨基作用反應以及一些氨基酸的脫羧與脫氨反應中充當輔酶的角色。磷酸吡哆醛的醛基與氨基轉(zhuǎn)移酶中特定賴氨酸基團的ε-氨基之間形成希夫堿鍵(內(nèi)部醛亞胺)。氨基酸底物中的α-氨基置換活性位點賴氨酸殘基的ε-氨基。生成的外部醛亞胺變得去質(zhì)子化而形成一個醌型中間體,后者轉(zhuǎn)而在不同的位置上接受一個質(zhì)子以形成一個酮亞胺。酮亞胺水解,使復合酶的氨基得到再生。除此之外,磷酸吡哆醛也是某些以不常見的糖(如過氧糖胺、脫氧糖胺)作為底物的轉(zhuǎn)氨酶所需的輔因子。在這些反應中,磷酸吡哆醛與谷氨酸起反應,谷氨酸的α-氨基轉(zhuǎn)移到磷酸吡哆醛上,生成磷酸吡哆胺(PMP)。磷酸吡哆胺接著轉(zhuǎn)移它的氮到糖上,形成一個氨基糖。磷酸吡哆醛參與的生化過程還有:β-消除反應,如絲氨酸脫水酶與GDP-4-酮-6-脫氧甘露糖-3-脫水酶(ColD)參與完成的反應[3]血紅素合成中的縮合反應多巴→多巴胺興奮性遞質(zhì)谷氨酸→抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸S-腺苷甲硫氨酸(脫羧)→丙胺(多胺的合成前體之一)組氨酸(脫羧)→組胺磷酸吡哆醛不參與賴氨酸分解代謝中的轉(zhuǎn)氨反應。見的糖(如過氧糖胺、脫氧糖胺)作為底物的轉(zhuǎn)氨酶所需的輔因子。在這些反應中,磷酸吡哆醛與谷氨酸起反應,谷氨酸的α-氨基轉(zhuǎn)移到磷酸吡哆醛上,生成磷酸吡哆胺(PMP)。磷酸吡哆胺接著轉(zhuǎn)移它的氮到糖上,形成一個氨基糖。生理功能磷酸吡哆醛是維生素B6的輔酶形式。在催化反應中,磷酸吡哆醛分子內(nèi)醛基與α-氨基酸的氨基結(jié)合,先形成醛亞胺,又稱西佛堿(Schiffbase),再根據(jù)不同酶蛋白的特性使氨基酸發(fā)生轉(zhuǎn)氨、脫羧或消旋等作用。作氨基酸轉(zhuǎn)氨酶、脫羧酶和消旋酶的輔酶,對氨基酸代謝起極重要的作用。應用磷酸吡哆醛是吡哆醛中的一類重要物質(zhì),不僅是氨基酸代謝中的轉(zhuǎn)氨酶及脫羧酶的輔酶,還能促進谷氨酸脫羧,增進γ-氨基丁酸生成。磷酸吡哆醛在合成β-羰基酰胺類藥物、生物活性研究等領域也大量應用,如在臨床上主要用于治療帕金森綜合癥,促進轉(zhuǎn)氨酶進行轉(zhuǎn)氨作用提高體內(nèi)多巴胺的含量等?;瘜W性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末,無氣味,在堿性溶液中呈亮黃色。水溶液避光低溫穩(wěn)定,見光漸分解。易溶于甲酸、含水吡啶和稀堿液,微溶于水、乙醇、丙酮、氯仿和乙醚等有機溶劑。LD50(大鼠,經(jīng)口)5900mg/kg。用途生化研究,孕甾酮特性的結(jié)構(gòu)修飾,酶抑制劑。用途維生素B6的主體藥物,適用于治療急慢性濕疹、皮膚炎、蕁麻診、膿皰疹、搔癢癥、脂溢性濕疹、鱗屑疹、藥疹、口角炎、口唇炎、舌炎、妊娠反應、哮喘等。該品實際上無毒,大鼠口服LD50為6g/kg。生產(chǎn)方法以吡哆醇為原料。生產(chǎn)方法吡哆胺二鹽酸鹽與無水磷酸反應成吡哆胺磷酸酯,后者再經(jīng)二氧化錳氧化制得
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