化合物 THZ2|T7296|TargetMol

價格	￥713	￥2190	￥3270
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 THZ2	英文名稱:THZ2
CAS:1604810-84-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T7296

Product Introduction

Bioactivity

名稱	THZ2
描述	THZ2 (CDK7-IN-1), an analog of THZ1, is a potent and selective CDK7 inhibitor(IC50:13.9 nM),with the potential to treat Triple-negative breast cancer (TNBC).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells were firstly seeded into a 96-well plate at a density of 3000 cells per well, and incubated with THZ2 in three parallel wells for 72 h. Then MTT was added to each well at a final concentration of 0.5 mg/ml. After incubation for 4 h, formazan crystals were dissolved in 100 μl of DMSO, and absorbance at 570 nm was measured by plate reader. The concentrations required to inhibit growth by 50% (IC50) were calculated from survival curves using the Bliss method[1].
動物實(shí)驗(yàn)	Balb/c nude mice feed on sterilized food and water. Six female nude mice with 5 weeks old were used for two groups. Each mouse was injected subcutaneously with BGC-823 cells (3 × 10^6 in 100 μl of medium) under the shoulder. When the subcutaneous tumors were approximately 0.3 × 0.3 cm^2 (two perpendicular diameters) in size, mice were randomized into two groups, and were injected intraperitoneally with vehicle alone (0.9% saline) and THZ2 (10 mg/kg) once/day at first 16 days and twice/day at last 6 days. The body weights of mice and the two perpendicular diameters (A and B) of tumors were recorded. The tumor volume (V) was calculated according to the formula: V = (π/6) × [(A+B)/2]^3. The mice were anaesthetized after experiment, and tumor tissue was excised from the mice and weight. The rate of inhibition (IR) was calculated according to the formula: IR = [1 - (Mean tumor weight of experimental group/Mean tumor weight of control group)] × 100%[1].
體外活性	在THZ2處理后，六種細(xì)胞系的存活率均呈劑量依賴性下降。GES-1細(xì)胞對THZ2最不敏感，其IC50值最高，為2.45 μM。THZ2在AGS、BGC-823、MGC-803、MKN-45及SGC-7901細(xì)胞中的IC50值分別為0.19 μM、0.69 μM、0.74 μM、0.73 μM及0.68 μM，這些值與這些細(xì)胞中CDK7蛋白表達(dá)量正相關(guān)[1]。
體內(nèi)活性	通過將BGC-823細(xì)胞移植入裸鼠中，建立了異種移植瘤模型。與對照組相比，THZ2處理顯著抑制了BGC-823腫瘤的生長，體現(xiàn)在腫瘤體積和重量的顯著減少，但裸鼠的體重未見變化。THZ2處理組的腫瘤生長抑制率為44.00%[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 39 mg/mL (68.90 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| THZ 2 \| THZ2 \| Cyclin dependent kinase \| THZ-2 \| CDK \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| GSK 3 Inhibitor IX \| Abemaciclib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細(xì)胞周期化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 共價抑制劑庫

關(guān)鍵字： CDK7-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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