化合物 GSK429286A|T2633|TargetMol

價(jià)格	￥233	￥329	￥529
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GSK429286A	英文名稱(chēng):GSK429286A
CAS:864082-47-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.42%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2633

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	GSK429286A
描述	GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
激酶實(shí)驗(yàn)	Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
體外活性	GSK429286A（3-30 mg/kg,p.o.）劑量依賴性顯著降低自發(fā)性高血壓大鼠的平均動(dòng)脈壓, GSK429286A（30 mg/kg）處理約2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi),GSK429286A的口服生物利用度為61%.
體內(nèi)活性	GSK429286A（1 μM）可使ROCK2活性降低20倍,該濃度下僅有MSK1的活性降低了約5倍。與ROCK常用抑制劑Y-27632相比,GSK429286A是選擇性更高的ROCK2抑制劑,即使30 μM對(duì)LRRK2也無(wú)明顯抑制,IC50比對(duì)ROCK2的高500倍。與GSK269962A相同,在HEK-293細(xì)胞中,GSK429286A（10 μM）可消除基底或G14V-Rho突變體誘導(dǎo)的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果與H-1152和Y-27632相似,與ROCK介導(dǎo)的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影響ERM蛋白磷酸化。GSK429286A對(duì)RSK（IC50：0.78 μM）和p70S6K（IC50：1.94 μM）也有輕度抑制。GSK429286A對(duì)大鼠主動(dòng)脈環(huán)擴(kuò)張有顯著抑制（IC50：190 nM）。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 4 mg/mL (9.25 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 81 mg/mL (187.3 mM)
關(guān)鍵字	RHO15 \| Inhibitor \| inhibit \| RHO 15 \| GSK-429286A \| Rho-kinase \| Rho-associated kinase \| ROCK \| ROK \| GSK429286A \| Rho-associated protein kinase
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 dihydrochloride \| CID-5056270 \| ROCK-IN-5 \| SB-747651A Dihydrochloride \| Fasudil \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| RKI-1447 \| SAR407899 hydrochloride \| Thiazovivin \| GSK180736A
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 神經(jīng)再生化合物庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| TGF-β/Smad靶點(diǎn)化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù) \| Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： RHO-15|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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