4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羥基丁酰胺|T6481|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羥基丁酰胺	英文名稱:Droxinostat
CAS:99873-43-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.83%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6481

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Droxinostat
描述	Droxinostat (NS 41080) is a selective inhibitor of HDAC, mostly for HDACs 6 and 8 with IC50 of 2.47 μM and 1.46 μM, greater than 8-fold selective against HDAC3 and no inhibition to HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9, and 10.
細(xì)胞實驗	PPC-1 cells (1 × 104) are seeded overnight into 96-well flat-bottomed plates in 100 μL of medium containing 2.5% FCS. The next day, Droxinostat is added. CH-11 antibody (100 ng/mL) is then added and the cells are incubated for 24 hours before assessing cell viability by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye reduction assay.(Only for Reference)
激酶實驗	HDAC Inhibition Assay: HDAC inhibition is assessed using the CycLex HDACs fluorometric assay according to the manufacturer's protocol and using crude nuclear extract from HeLa cells (principally HDAC1 and HDAC2). The relative activity is expressed as (fluorescence intensity of treated samples/fluorescence intensity of controls) × 100
體外活性	Droxinostat最初被識別為通過下調(diào)c-Fas相關(guān)死亡結(jié)構(gòu)域樣白介素-1轉(zhuǎn)化酶樣抑制蛋白（c-FLIP）的表達(dá)，使PPC-1細(xì)胞對FAS和TRAIL敏感化。[1] 在懸浮培養(yǎng)而非貼壁條件下，Droxinostat（20 μM–60 μM）首先通過激活caspase 8，隨后激活線粒體途徑，使PPC-1細(xì)胞對細(xì)胞外基質(zhì)脫附引發(fā)的細(xì)胞死亡（anoikis）敏感。同樣，Droxinostat也使包括PC-3、DU-145、T47D和OVCAR-3等其他癌細(xì)胞系對細(xì)胞外基質(zhì)脫附引發(fā)的細(xì)胞死亡或CH-11誘導(dǎo)的凋亡敏感化，但對LNCaP或MB-MDA-468則沒有這種作用。[2] 然而，直到最近Droxinostat的直接靶標(biāo)仍是一個謎。研究揭示，在組蛋白去乙?；福℉DAC）1-10亞型中，Droxinostat選擇性抑制HDAC3、6和8，其IC50值分別為16.9 μM、2.47 μM和1.46 μM，而對其他HDAC成員的抑制（IC50 > 20 μM）沒有影響。[3] 在MCF-7乳腺癌細(xì)胞中，Droxinostat（10 μM–100 μM）通過減少c-FLIPL和c-FLIPS的表達(dá)，降低細(xì)胞存活率，并誘導(dǎo)凋亡，從而使細(xì)胞對凋亡敏感化。[4]
體內(nèi)活性	在SCID小鼠模型中，處理了Droxinostat (30 μM)的PPC-1細(xì)胞與未處理細(xì)胞相比，遠(yuǎn)處腫瘤形成的減少。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 46 mg/mL (188.8 mM) Ethanol : 46 mg/mL (188.8 mM)
關(guān)鍵字	HDAC3 \| hepatocellular carcinoma (HCC) \| NS41080 \| Apoptosis \| Histone deacetylases \| cancer \| inhibit \| NS-41080 \| Droxinostat \| HDAC6 \| HDAC8 \| Inhibitor \| histone deacetylase (HDAC) \| HDAC
相關(guān)產(chǎn)品	Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫 \| 細(xì)胞重編程化合物庫

關(guān)鍵字： NS 41080|||4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羥基丁酰胺|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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