化合物 PF-562271 besylate,PF-562271 besylate

化合物 PF-562271 besylate|T6177|TargetMol

價格	￥257	￥597	￥1030
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-562271 besylate	英文名稱:PF-562271 besylate
CAS:939791-38-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.5%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6177

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-562271 besylate
描述	PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs.
細胞實驗	Cells are plated for 48 hours before addition of PF-562271. After 3 days cells are fixed by addition of ice cold 25% trichloroacetic acid (TCA) solution prior to staining with Sulforhodamine B (SRB) dye solution. Plates are washed with 1% glacial acetic acid, air-dried and resuspended in 10 mM Tris buffer, pH 10.5 before reading absorbance at 540 nm. Curve fitting and generation of IC50 values is carried out using GraphPad Prism 4 software from six replicates.(Only for Reference)
激酶實驗	Recombinant kinase assay and enzyme kinetics : Briefly, purified-activated FAK kinase domain (amino acid 410–689) is reacted with 50 μM ATP and 10 μg per well of a random peptide polymer of Glu and Tyr, p(Glu/Tyr), in kinase buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, and 48 mM MgCl2] for 15 minutes. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is challenged with serially diluted PF-562271 at 1/2-Log concentrations starting at a top concentration of 1 μM. Each concentration is tested in triplicate. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is detected with a general antiphospho-tyrosine (PY20) antibody followed by horseradish peroxidase (HRP)-conjugated goat anti-mouse IgG antibody. HRP substrate is added, and absorbance readings at 450 nm are obtained after addition of stop solution (2 M H2SO4). IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Broad kinase selectivity profiling is performed in house and by using the KinaseProfiler Selectivity Screening Service available through UpState Biotechnology.
體外活性	PF-562271對FAK和Pyk2酪氨酸激酶活性表現(xiàn)出選擇性抑制效果，其IC50分別為1.5 nM和14 nM。在基于細胞的實驗中，PF-562271對FAK的IC50表現(xiàn)為5 nM，與其他激酶靶標相比表現(xiàn)出更高的選擇性。[1] 在二維(2D)培養(yǎng)條件下，PF-562271能夠依劑量依賴性抑制FAK WT、FAK/和FAK激酶缺陷(KD)細胞的增殖，其IC50分別為3.3 μM、2.08 μM和2.01 μM。[2]
體內(nèi)活性	在多個人類皮下移植模型中，PF-562271顯示出劑量依賴性的腫瘤生長抑制作用，對PC-3M、BT474、BxPc3和LoVo的最大腫瘤抑制率在每日兩次，每次25至50 mg/kg劑量下，范圍從78%至94%，且無體重下降、病態(tài)或死亡現(xiàn)象。[1] PF-562271（通過p.o.給藥，25 mg/kg）在皮下和骨轉(zhuǎn)移的PC3M-luc-C6移植模型中顯著減緩了腫瘤進展。[3] 在Huh7.5肝細胞癌移植模型中，sunitinib和PF-562271的聯(lián)合治療針對血管生成和腫瘤侵襲性，比單一化合物治療產(chǎn)生更顯著的抗腫瘤效果，通過阻斷腫瘤生長及影響腫瘤在撤銷治療后的恢復能力。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 55 mg/mL (82.62 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PF-562271 besylate \| Pyk2 \| Inhibitor \| FAK \| Focal adhesion kinase \| inhibit \| PF562271 besylate \| PF 562271 besylate \| VS-6062 besylate \| PTK2 \| Proline-rich tyrosine kinase 2 \| PTK2 protein tyrosine kinase 2
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Defactinib \| Ro-3306 \| Abemaciclib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： PF-00562271 Besylate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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