化合物 EPZ020411 HCl,EPZ020411 hydrochloride

化合物 EPZ020411 HCl|T22325|TargetMol

價格	￥693	￥1650	￥2890
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 EPZ020411 HCl	英文名稱:EPZ020411 hydrochloride
CAS:2070015-25-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T22325

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EPZ020411 hydrochloride
描述	EPZ020411 hydrochloride is a selective and potent small molecule PRMT6 inhibitor with an IC50 value of 10 nM.
細(xì)胞實驗	Cell lines: A375 cells. Concentrations: 0-20 μM. Incubation Time: 48 h. Method: A375 (CRL-1619) cells are cultured in DMEM with 10% (vol/vol) FBS. PRMT6 is cloned into EcoRI and BamHI sites of a pcDNA4 HisMAX_A plasmid. According to procedures recommended by the manufacturer, transfection of his-tagged PRMT6 or vector control is carried out using Lipofectamine LTX and Plus reagent . Cells are seeded at 200,000 cells/well in 6-well plates. The second day, the cells are concurrently transfected and treated with compound in 0.25% DMSO. Cells are incubated in the presence compound at 20 μM and collected after 48 hours treatment.
動物實驗	Animal Models: SD rats. Dosages: 1 mg/kg. Administration: i.v..
體外活性	EPZ020411處理導(dǎo)致A375人類黑色素瘤細(xì)胞外源過表達(dá)PRMT6時H3R2甲基化水平呈劑量依賴性下降（IC50=0.637±0.241 μM）。EPZ020411對PRMT6/8/1的選擇性超過100倍，相較于包括PRMT3、PRMT4、PRMT5和PRMT7在內(nèi)的其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，在生化檢測中顯示出極高的選擇性。該化合物在平行人工膜滲透實驗中顯示出較差的滲透性[1]。
體內(nèi)活性	EPZ020411在大鼠體內(nèi)通過皮下給藥顯示了良好的生物利用度。雄性Sprague-Dawley大鼠通過靜脈注射單次給予EPZ020411 1 mg/kg，顯示出中等的清除率(CL)為19.7±1.0 mL/min/kg，穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為11.1±1.6 L/kg，相當(dāng)于平均終末半衰期(t1/2)為8.54±1.43小時。在5 mg/kg皮下給藥后，觀察到65.6 ± 4.3%的良好生物利用度，導(dǎo)致EPZ020411未結(jié)合血漿濃度超過PRMT6生化IC50的時間超過12小時[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 18.0 mg/mL (37.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. DMSO : 45.0 mg/mL (93.9 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	EPZ 020411 Hydrochloride \| EPZ-020411 hydrochloride \| EPZ020411 Hydrochloride \| EPZ-020411 Hydrochloride \| EPZ020411 hydrochloride
相關(guān)產(chǎn)品	Tazemetostat hydrobromide \| XY1 \| MRTX-1719 \| MAK683 \| Tazemetostat \| iso-Azalansta \| EPZ015666 \| UNC 0631 \| AMI-1 free acid \| MS37452 \| MAK-683 hydrochloride \| Piribedil
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 組蛋白修飾化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| 共價抑制劑庫

關(guān)鍵字： EPZ020411 HCl|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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