化合物 PLX8394|T3579|TargetMol

價(jià)格	￥293	￥436	￥727
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 PLX8394	英文名稱(chēng):PLX8394
CAS:1393466-87-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.22%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3579

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	PLX8394
描述	Plixorafenib (PLX8394) is an orally active inhibitor of the serine/threonine protein kinase B-Raf (BRAF) protein.Plixorafenib can selectively bind to and inhibit the activity of wild-type and mutant forms of BRAF, inhibiting the proliferation of tumor cells expressing mutant forms of BRAF.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Dissolvent: DMSO. For MTT assays, 2×103?cells are seeded in triplicate in 96 wells in their regular culture medium (containing PLX4720 for PRT lines). Next day, cells are washed twice with PBS and then the medium is replenished containing the indicated RAF inhibitor. Medium is changed 48 hours later and after a further 48 hours, 10 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added to wells and incubated for three hours. Formazan crystals are then solubilized overnight with a 1:10 dilution of 0.1 M glycine (pH 10.5) in DMSO. Wells are then analyzed at 450 nM in a Multiskan Spectrum spectrophotometer. Results depicted are normalized to DMSO conditions and are a composite of three independent experiments. Error bars shown are representative of the standard error of mean (SEM).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (v/v)], TPGS [5% (v/v)], and water [75% (v/v)].H1755 tumor xenografts are generated by injection of 5×106 cells in a 50/50 mixture for matrigel and PBS into 6- to 8-wk-old female NOD/SCID mice. Mice are randomized to treatment groups once tumors reach an average size of 150 mm3. H1755 cells are s.c. implanted and allowed to grow to appr 200 mm3 (4 wk after implantation). Mice are then treated with vehicle, vemurafenib, or PLX8394 for 15 d. The vehicle for daily oral gavage is PEG 400 [20% (vol/vol)], tocopheryl polyethylene glycol succinate (TPGS) [5% (vol/vol)], water [75% (vol/vol)]. PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (vol/vol)], TPGS [5% (vol/vol)], and water [75% (vol/vol)] and vortexed continuously throughout the dosing period. PLX8394 (p.o.) is given at a dose of 150 mg/kg/d.
體外活性	方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（1 μM，24小時(shí)）處理親本 1205LuTR 報(bào)告細(xì)胞和 PRT#3 和 #4 ，然后裂解細(xì)胞并通過(guò)蛋白質(zhì)印跡法分析指示的細(xì)胞周期蛋白；（PLX8394 ）（1 μM，24小時(shí)）處理1205Lu、PRT #3 和 PRT #4 ，最后 16 小時(shí)加入 EdU，通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)分析 EdU 摻入。結(jié)果： Plixorafenib 有效降低了親本細(xì)胞1205Lu中細(xì)胞周期蛋白 D3 和細(xì)胞周期蛋白 D1、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白磷酸化和細(xì)胞周期蛋白 A2的表達(dá)；在 PRT #3 和 PRT #4 細(xì)胞中未出現(xiàn)降低的表現(xiàn)；Plixorafenib 抑制了PRT #3 和 PRT #4 細(xì)胞中 EdU 摻入S 期。[1]
體內(nèi)活性	方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（75,150,300 mg/kg，口服）治療HCC364細(xì)胞模型小鼠中，治療后 0、1、2、4 和 8 小時(shí)測(cè)量血清濃度 (ng/mL)；將穩(wěn)定表達(dá)螢火蟲(chóng)熒光素酶的HCC364細(xì)胞手術(shù)植入免疫缺陷小鼠中，使用Plixorafenib（150 mg/kg，口服）治療小鼠并使用基于生物發(fā)光的成像（BLI）系統(tǒng)監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)和對(duì)RAF抑制劑治療的反應(yīng)。結(jié)果： Plixorafenib（150 mg/kg）產(chǎn)生血漿濃度>150μM，且對(duì)動(dòng)物無(wú)明顯毒性；Plixorafenib顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，同時(shí)在治療中觀察到更快速和實(shí)質(zhì)性的初始抗腫瘤反應(yīng)，這種效果與增強(qiáng)和持久抑制 ERK 磷酸化和腫瘤細(xì)胞增殖有關(guān)。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (92.16 mM)
關(guān)鍵字	PLX-8394 \| PLX 8394 \| PLX8394
相關(guān)產(chǎn)品	Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| Exarafenib \| PLX-4720 \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PLX8394|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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