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化合物 Sufugolix,Sufugolix

化合物 Sufugolix|T3538|TargetMol

價格 327 478 822
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Sufugolix英文名稱:Sufugolix
CAS:308831-61-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 95.06%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3538
2024-12-12 化合物 Sufugolix Sufugolix 1mg/327RMB;2mg/478RMB;5mg/822RMB 327 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 95.06% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

NameSufugolix
DescriptionSufugolix (TAK-013) is a potent and orally available luteinizing hormone-releasing hormone LHRH receptor.
Kinase AssayThe receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1].
In vitroSufugolix在針對人類受體與猴子及大鼠受體的選擇性上分別展現(xiàn)出超過3倍與2000倍的差異。在表達(dá)人類(IC50=0.1 nM)及猴子(IC50=0.6 nM)受體的CHO細(xì)胞上,Sufugolix有效地拮抗LHRH功能。在進(jìn)行Sufugolix構(gòu)象分析時,通過高溫分子動力學(xué)計算觀察到,甲氧基脲的順式構(gòu)象比反式構(gòu)象具有更高的占比[1]。
In vivo通過口服sufugolix,在劑量為30 mg/kg時,幾乎可以完全抑制去勢雄性獼猴的血漿LH水平,并且作用持續(xù)時間充分(超過24小時)。Sufugolix具有明顯的親脂性,從而增加了膜的滲透性并相應(yīng)改善了在獼猴體內(nèi)的口服吸收。Sufugolix的最大血漿濃度分別在劑量為30 mg/kg和10 mg/kg時達(dá)到0.34 μM(服藥后6小時)和0.18 μM(服藥后4小時)[1]。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 25 mg/mL (37.44 mM)
KeywordsInhibitor | TAK013 | Sufugolix | TAK 013 | inhibit
Inhibitors RelatedAntide acetate
關(guān)鍵字: TAK-013|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機(jī)輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實(shí)驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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