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化合物 ERK5-IN-4,ERK5-IN-4
  • 化合物 ERK5-IN-4,ERK5-IN-4

化合物 ERK5-IN-4|T61628|TargetMol

價格 10600 13800 17500
包裝 25mg 50mg 100mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 ERK5-IN-4英文名稱:ERK5-IN-4
CAS:1888305-17-6品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T61628
2024-12-02 化合物 ERK5-IN-4 ERK5-IN-4 25mg/10600RMB;50mg/13800RMB;100mg/17500RMB 10600 TargetMol 美國 Shipping with blue ice. 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱ERK5-IN-4
描述ERK5-IN-4 (compound 34b) is a powerful and specific inhibitor of extracellular signal-related kinase 5 (ERK5) activity. It effectively inhibits both the full-length ERK5 and the truncated ERK5 (ERK5 ΔTAD) kinase activity in HEK293 cells with IC50 values of 77 nM and 300 nM, respectively [1].
體外活性ERK5-IN-4 (compound 34b) is selective against MAP3K, p38 (IC 50 >30 μM) and BRD4 (IC 50 >20 μM), in contrast to many reported ERK5 inhibitors [1]. ERK5-IN-4 (0-100 μM; 72 h) suppresses ERK5 kinase activity in HEK293 cells and (0-1 μM; 72 h) induces paradoxical activation of ERK5 transcriptional activity, thus resulting in C-terminal transcriptional activation domain (TAD) separated from the nuclear localization sequence (NLS) and results ERK5 nuclear translocation [1]. ERK5-IN-4 inhibits cancer cells with GI 50 of 19.6 μM (HEK293), 22.3 μM (A498), 25 μM (SJSA-1), 26.6 μM (MDA-MB-231) following a 72 h incubation [1]. ERK5-IN-4 exhibits kinome selectivity K d of 1.2 μM, 0.29 μM, 0.046 μM, 0.061 μM, 0.18 μM, 0.38 μM, 1.3 μM, 0.42 μM, 0.22 μM, 2.8 μM against ABL1-nonphosphorylated, AURKA, CSF1R, DCAMKL1 (DCLK1), ERK5 (MAPK7), FGFR1, JAK3 (JH1domain-catalytic), KIT, LRRK2, MEK5 (MAP2K5) [1]. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HeLa cells Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μM Incubation Time: 1 h Result: Resulted upper phospho-ERK5 band with EGF stimulation and inhibition.
體內(nèi)活性ERK5-IN-4 (compound 34b) (p.o.; 10 mg/kg) has low clearance and an oral bioavailability of 42% in the mouse [1]. Animal Model: Pharmacokinetic Parameters for ERK5-IN-4 [1] Dosage: Administration: Result: Route Dose (mg/kg) Cl (mL/min/kg) V d (L/kg) t 1/2 (min) BA (%) i.v. or p.o. 10 14 0.6 80 42
存儲條件Shipping with blue ice.
關(guān)鍵字: ERK5-IN-4|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 589.8595萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 1年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:589.8595萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:抑制劑&激動劑,天然產(chǎn)物,重組蛋白,化合物庫,技術(shù)服務(wù)
  • 公司地址:上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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產(chǎn)品名稱 價格   公司名稱 報價日期
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