化合物 GSK503|T1775|TargetMol

價(jià)格	￥315	￥453	￥745
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GSK503	英文名稱(chēng):GSK503
CAS:1346572-63-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.74%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1775

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	GSK503
描述	GSK-503, a potent EZH2 inhibitor, has potential antitumor activity.
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro biochemical assays against histone acetylases: GSK503 is profiled to assess inhibition against a panel of histone acetylases. GSK503 is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM, with a final DMSO concentration of 2%. Anacardic Acid is used as positive control for CBP, GCN5, and pCAF and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Curcumin is used as positive control for KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B, and p300, and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Reactions are carried out at 3.08 μM Acetyl-CoA. For CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF, and p300, the substrate used is histone H3. For KAT5 and MYST4/KAT6B the substrates used are histone H2A and histone H4, respectively.
體外活性	GSK503能夠以相近的效力抑制WT和突變型EZH2的甲基轉(zhuǎn)移酶活性。在七種DLBCL細(xì)胞系的研究中，GSK503顯示出對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用，并且這種效果在與ABT737或Obatoclax聯(lián)用時(shí)得到增強(qiáng)。[1]
體內(nèi)活性	在接種SRBC的C57BL6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）降低了脾細(xì)胞中的H3K27me3水平。在攜帶SUDHL4和SUDHL6腫瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）抑制了腫瘤生長(zhǎng)。[1] 在攜帶鼠B16-F10腫瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）顯著降低了全身H3K27me3水平，抑制了腫瘤生長(zhǎng)，并幾乎消除了轉(zhuǎn)移形成。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (176.6 mM) Ethanol : 25 mg/mL (47.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	GSK503 \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-503 \| GSK 503 \| Histone Methyltransferase
相關(guān)產(chǎn)品	Tazemetostat hydrobromide \| XY1 \| MRTX-1719 \| MAK683 \| Tazemetostat \| iso-Azalansta \| EPZ015666 \| UNC 0631 \| AMI-1 free acid \| MS37452 \| MAK-683 hydrochloride \| Piribedil
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 染色質(zhì)修飾分子庫(kù) \| 組蛋白修飾化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 表觀遺傳庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GSK503|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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