化合物 PARP1/c-Met-IN-1|T87104|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PARP1/c-Met-IN-1	英文名稱:PARP1/c-Met-IN-1
CAS:2944101-99-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T87104

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PARP1/c-Met-IN-1
描述	PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) serves as a selective dual inhibitor targeting both PARP1 and c-Met, demonstrating IC50 values of 3.3 nM and 32.2 nM, respectively. This compound effectively induces apoptosis and causes cell cycle arrest at the G2/M phase in MDA-MB-231 cells. Furthermore, PARP1/c-Met-IN-1 displays notable antitumor activity in mouse models [1].
體外活性	PARP1/c-Met-IN-1 在 1 μM 濃度下增強了 PARP1 和 c-Met 的熱穩(wěn)定性，并抑制了與 PARP1 和 c-Met 相關(guān)的蛋白PAR、p-c-Met 以及 p-AKT 的表達，進而干擾二者相互作用并促使 DNA 受損 [1]。此外，PARP1/c-Met-IN-1 在 0.5-1 μM 濃度范圍內(nèi)通過抑制 MDA-MB-231 細胞中 BRCA1 和 Rad51 的表達，削弱了其同源重組 (HR) 功能 [1]。Western Blot分析顯示，使用 1 μM 濃度于 72 小時孵育條件下，該化合物提高了在 43-55 °C 溫度范圍內(nèi)相關(guān)蛋白的熱穩(wěn)定性，并降低了 BRCA1 和 Rad51 的表達 [1]。
體內(nèi)活性	PARP1/c-Met-IN-1（12.5-100 mg/kg，腹腔注射，28天）在裸鼠腫瘤異種移植模型中能抑制MDA-MB-231和HCT116OR腫瘤的生長，抑制率分別為49-77%和62-70% [1]。在BALB/c小鼠體內(nèi)進行的藥代動力學分析顯示，PARP1/c-Met-IN-1在劑量為10 mg/kg時的半衰期為1.42小時，T max為0.25小時，C max為152.47 ng/mL，AUC 0-t 為95.42 ng·h/mL，AUC 0-inf 為96.70 ng·h/mL，MRT 0-t 為1.67小時，MRT 0-inf 為1.77小時，血液清除率為121232 mL/h/kg。動物模型：MDA-MB-231和HCT116OR異種移植BALB/c裸鼠 [1]。劑量：MDA-MB-231異種移植小鼠使用12.5-50 mg/kg，HCT116OR異種移植小鼠使用20-100 mg/kg。給藥方式：腹腔注射，HCT116OR異種移植小鼠21天，MDA-MB-231異種移植小鼠28天。結(jié)果：在MDA-MB-231異種移植小鼠中，抑制腫瘤生長，TGI為49-77%；在HCT116OR異種移植小鼠中，抑制腫瘤生長，TGI為62-70%。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： PARP1/c-Met-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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