化合物 SY-5609|T36038|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SY-5609	英文名稱:SY-5609
CAS:2417302-07-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.34%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T36038

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SY-5609
描述	SY-5609 (CDK7-IN-3) is a selective non-covalent CDK7 inhibitor (Kd value is 0.07 nM), with weak inhibitory activity against CDK2, CDK9 and CDK12 with IC50 values ??of 5.5, 1.9 and 1.7 μM, respectively, and has anti-tumor activity and inhibits cell apoptosis.
體外活性	方法：SY-5609 （CDK7-IN-3）（25,50,100,250,500nM）處理HCC70細(xì)胞，在處理后6、24和48 h采集蛋白樣本。免疫印跡法檢測Phospho-CDK2 T160、總CDK2、c-MYC、MCL1、cyclinB1、RNAPII Ser5磷酸化和總RNAPII蛋白水平；SY-5609 （CDK7-IN-3）（100,250,500nM）處理HCC70、MDA-MB-468、CAOV3、OVCAR3和HDF細(xì)胞48和72 h, Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)檢測細(xì)胞凋亡。結(jié)果：用SY-5609 （CDK7-IN-3）處理HCC70細(xì)胞24和48小時，通過喪失CAK功能抑制CDK2在Thr160位點(diǎn)的磷酸化；在TFIIH中抑制CDK7可導(dǎo)致RNA聚合酶II c端七肽重復(fù)序列中Ser5的磷酸化降低，并降低cMyc的水平; SY-5609 （CDK7-IN-3）處理僅在48 h時導(dǎo)致輕度的MCL1蛋白減少；通過Annexin V/PI染色檢測，SY-5609 （CDK7-IN-3）在48和72小時誘導(dǎo)了多種癌細(xì)胞系的凋亡，并將細(xì)胞周期阻滯在G2/M，但在原代成纖維細(xì)胞系中沒有。[1]
體內(nèi)活性	方法：SY-5609 （CDK7-IN-3）（2mg /kg，口服，每天一次，21天）給藥于HCC70細(xì)胞系衍生的異種移植模型，每周兩次測量腫瘤體積和體重。采用單尾t檢驗(yàn)評價SY-5609 （CDK7-IN-3）抗腫瘤作用的顯著性。結(jié)果：在經(jīng)過SY-5609 （CDK7-IN-3）治療后的小鼠體內(nèi)血漿暴露量為261.28 ng h/mL, Cmax為50.67 ng/mL (103 nM)，消除半衰期為3.33 h。在21天的給藥期內(nèi)，腫瘤消退，耐受性良好，第28天未見腫瘤再生。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 36 mg/mL (73.4 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	SY5609 \| SY-5609 \| SY 5609
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| GSK 3 Inhibitor IX \| Abemaciclib

關(guān)鍵字： CDK7-IN-3|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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