化合物 A-674563 HCl,A-674563 HCl (552325-73-2(free base))

化合物 A-674563 HCl|T4444|TargetMol

價(jià)格	￥750	￥1080	￥1360
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 A-674563 HCl	英文名稱:A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
CAS:2070009-66-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4444

Product Introduction

Bioactivity

Name	A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
Description	A-674563 is an orally available, ATP-competitive, and reversible inhibitor of Akt (Ki: 11 nM for Akt1) [1]. It exhibits inhibitory activity against PKA and Cdk2 (IC50: 16/46 nM) but is 10- to >1, 800-fold selective for Akt1 versus additional kinases in the CMGC, CAMK, and TK families [1].
Cell Research	The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 μL) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete. The analysis is done using a fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and the emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software.
Animal Research	A-674563 is formulated in 5% dextrose.Immunocompromised male SCID mice are at 6 to 8 weeks of age. The 1×106 3T3-Akt1 or 2×106 MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomly assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice-weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula: V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. Gemcitabine and paclitaxel are added to the assay.
In vitro	A-674563 降低細(xì)胞內(nèi)Akt下游靶點(diǎn)的磷酸化水平，減緩體外腫瘤細(xì)胞的增殖 (EC50: 0.4 μM) [1]。A563 (0-10 μM) 顯著降低STS細(xì)胞中GSK3與MDM2的磷酸化水平。A563 對(duì)所有STS細(xì)胞系均顯示出抑制作用，48小時(shí)內(nèi)IC50值介于0.22 μM至0.35 μM之間。A563 在STS細(xì)胞中誘導(dǎo)G2期細(xì)胞周期阻滯及凋亡。A563 (1 μM/12 hr) 無(wú)論p53是否存在均可上調(diào)GADD45A的表達(dá)量[2]。在培養(yǎng)的人類黑色素瘤細(xì)胞中，A-674563 (10-1000 nM) 具有抗增殖與細(xì)胞毒性作用，能誘導(dǎo)黑色素瘤細(xì)胞的凋亡死亡，此作用被caspase抑制劑所抑制，且通過(guò)Akt依賴及獨(dú)立機(jī)制抑制黑色素瘤細(xì)胞[3]。在向U937與AmL前體細(xì)胞添加A-674563后，其表現(xiàn)出細(xì)胞性毒性與抗增殖作用，能激活caspase-3/9并在U937與AmL前體細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡，同時(shí)在阻斷Akt的同時(shí)影響AmL細(xì)胞中的其他信號(hào)傳遞[4]。
In vivo	在PC-3前列腺癌異種移植模型中，A-674563 (40 mg/kg/d, p.o.) 單獨(dú)治療沒(méi)有明顯的抗癌活性，但與紫杉醇聯(lián)合治療（A-674563+paclitaxel）的療效顯著提高。在口服葡萄糖耐量測(cè)試中，A-674563 (20, 100 mg/kg) 能增加血漿胰島素水平[1]。A563 (20 mg/kg/bid; p.o.)表現(xiàn)出緩慢的腫瘤生長(zhǎng)速度及顯著的腫瘤體積差異，同時(shí)不會(huì)導(dǎo)致小鼠顯著體重減輕。A563處理的腫瘤表現(xiàn)出GADD45α水平增加以及PCNA（一種增殖的核標(biāo)記物）水平降低。此外，TUNEL檢測(cè)染色水平（凋亡標(biāo)記物）在A563處理的樣本中增加[2]。A-674563 (25, 100 mg/kg, lavage daily)有效抑制小鼠A375異種移植物生長(zhǎng)[3]。A-674563 (15, 40 mg/kg)注射能夠抑制U937異種移植物的體內(nèi)生長(zhǎng)，并提高小鼠的生存率[4]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : >30 mg/mL
Keywords	A 674563 HCl (552325 73 2(free base)) \| A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) \| A674563 HCl (552325732(free base))
Inhibitors Related	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Tauroursodeoxycholate \| Artemisinin \| Acefylline \| α-Vitamin E \| 2,3-Butanediol \| TBHQ \| Abemaciclib
Related Compound Libraries	Anti-Breast Cancer Compound Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Anti-Pancreatic Cancer Compound Library \| Anti-Colorectal Cancer Compound Library \| Kinase Inhibitor Library \| Anti-Aging Compound Library \| Anti-Liver Cancer Compound Library \| Glycolysis Compound Library \| Pain-Related Compound Library

關(guān)鍵字： A-674563 HCl (552325-73-2(free base))|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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