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857290-04-1
化合物 PF-915275
化合物 PF-915275|T16510|TargetMol
價格
¥
315
¥
453
¥
722
包裝
1mg
2mg
5mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-12
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 PF-915275
英文名稱:
PF-915275
CAS:
857290-04-1
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.62%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T16510
2024-12-12
化合物 PF-915275
PF-915275
1mg/315RMB;2mg/453RMB;5mg/722RMB
315
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.62%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
PF-915275
描述
PF-915275 is an effective and selective inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1, Ki = 2.3 nM, EC50 = 15 nM in vitro HEK293 cells). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively.
體外活性
PF-915275在大鼠FAO肝癌細胞中作為11βHSD1的抑制劑效果較差(EC50:14,500 nM),這一現(xiàn)象與生化實驗中觀察到的人類與嚙齒動物之間的物種差異一致。在人11βHSD1過度表達的細胞線(體外HEK293,EC50為15 nM)中,當與300 nM的酶底物共孵育時,PF-915275是一種強效的11βHSD1抑制劑。PF-915275對11βHSD2的抑制作用不顯著(在10 μM濃度下僅1.5%的抑制率)。PF-915275在抑制狗、猴和人源基礎肝細胞中皮質(zhì)酮向皮質(zhì)醇的細胞轉(zhuǎn)化過程中顯示出種屬依賴的活性,活性順序為人類肝細胞/猴肝細胞/狗肝細胞[1]。
體內(nèi)活性
PF-915275在劑量依賴性上抑制11βHSD1媒介的prednisone向prednisolone的轉(zhuǎn)化,最高測試劑量3 mg/kg時觀察到最大87%的抑制效果。不論是cortisone還是prednisone的轉(zhuǎn)化,PF-915275都顯示出與人肝細胞中類似的EC50值(分別使用cortisone和prednisone作為底物,PF-915275的EC50值分別為18和13 nM)。PF-915275在猴中的半衰期為22小時。1和3 mg/kg的PF-915275處理顯著降低了血漿胰島素水平(分別降低了54%和60%),而血糖或血脂水平未見明顯改變。PF-915275(0.1-3 mg/kg;口服;8小時;雄性獼猴)治療顯示出隨劑量增加,喂食后血漿胰島素在8小時劑量后呈下降趨勢[1]。
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 60 mg/mL (171.24 mM), Sonication is recommended.
關鍵字
PF 915275 | PF-915275 | PF915275 | inhibit | Inhibitor
相關產(chǎn)品
Sodium Oxamate | Nitrofurazone | Benzyl alcohol | Isoniazid | Rotenone | Isomalt | 4-Diethylaminobenzaldehyde | Mycophenolate Mofetil | Ivosidenib | Methotrexate | Ribavirin | Disulfiram
相關庫
抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗癌細胞代謝庫 | 代謝化合物庫 | ReFRAME 相關化合物庫 | 口服活性化合物庫
關鍵字:
PF-915275|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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價格
公司名稱
報價日期
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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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