化合物 LY3214996|T4091|TargetMol

價(jià)格	￥678	￥980	￥1820
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LY3214996	英文名稱:Temuterkib
CAS:1951483-29-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.76%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4091

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Temuterkib
描述	Temuterkib (LY3214996) is a potent and selective, orally available inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1 and 2, with potential antineoplastic activity.
體外活性	Temuterkib 是一種高度選擇性的 ERK1 和 ERK2 抑制劑，在生化實(shí)驗(yàn)中對(duì)這兩種酶的 IC50 均為 5 nM。Temuterkib 強(qiáng)效抑制 BRAF 和 RAS 突變癌細(xì)胞系中的細(xì)胞內(nèi)磷酸化-RSK1。在對(duì)抑制細(xì)胞增殖的無(wú)偏腫瘤細(xì)胞板靈敏度分析中，含有 MAPK 通路改變的腫瘤細(xì)胞，包括 BRAF、NRAS 或 KRAS 突變，通常對(duì) Temuterkib 敏感[1]。
體內(nèi)活性	在腫瘤異種移植模型中，LY3214996通過(guò)抑制腫瘤中的PD生物標(biāo)志物phospho-p90RSK1以及與化合物暴露和抗腫瘤活動(dòng)密切相關(guān)的PD效應(yīng)，展現(xiàn)出與其他已發(fā)表的針對(duì)BRAF或RAS突變細(xì)胞系和異種移植模型中ERK抑制劑相當(dāng)或更優(yōu)的抗腫瘤活性。通過(guò)口服單一化合物L(fēng)Y3214996顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)，且在BRAF或NRAS突變的黑色素瘤、BRAF或KRAS突變的結(jié)直腸、肺和胰腺癌異種移植或PDX模型中有良好的耐受性。因此，LY3214996可以針對(duì)具有MAPK途徑改變的癌癥定制治療。另外，在由于MAPK再激活的Vemurafenib耐藥A375黑色素瘤異種移植模型中，LY3214996具有抗腫瘤活性，可能適用于BRAF療法失敗的黑色素瘤患者。更重要的是，LY3214996可以與臨床前模型中的研究和已批準(zhǔn)藥物相結(jié)合，特別是KRAS突變模型。LY3214996與CDK4/6抑制劑abemaciclib的聯(lián)合治療耐受性好，并在多個(gè)體內(nèi)癌癥模型中，包括KRAS突變的結(jié)直腸和非小細(xì)胞肺癌中，產(chǎn)生強(qiáng)大的腫瘤生長(zhǎng)抑制或退化作用[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.54 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Extracellular signal regulated kinases \| Temuterkib \| LY-3214996 \| LY 3214996 \| Inhibitor \| ERK
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| ROCK-IN-5 \| Honokiol \| Notoginsenoside R1 \| Tauroursodeoxycholate \| Olomoucine \| Selumetinib \| Allicin \| Ro-3306 \| TBHQ
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： LY3214996|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

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公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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