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化合物 Smoothened Agonist,SAG

化合物 Smoothened Agonist|T1779|TargetMol

1篇文獻
價格 339 489 792
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產品詳情

中文名稱:化合物 Smoothened Agonist英文名稱:SAG
CAS:912545-86-9品牌: TargetMol
產地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.88%產品類別: 抑制劑
貨號: T1779
2024-12-12 化合物 Smoothened Agonist SAG 1mg/339RMB;2mg/489RMB;5mg/792RMB 339 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.88% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱SAG
描述SAG (Smoothened Agonist) is a Smo receptor agonist (EC50=3 nM) that is cell-permeable and selective. SAG regulates Smo activity by binding directly to the Smo helix and can activate the Hedgehog signaling pathway.
激酶實驗In vitro Kinase Assays: Kinase assays for CDK1, CDK2 and GSK3-β are all carried out in a radiometric filter binding format. Assays for CDK5 are in DELFIA format and for CDKs 4 and 6 in ELISA format. For CDKs 1 and 2, the relevant CDK and 0.12 μg/mL Histone H1 are incubated in 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL BSA, 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) and different concentrations of AT7519 for 2 or 4 hours respectively. For GSK3-β, the relevant enzyme and 5 μM glycogen synthase peptide 2 along with 10 mM MOPS pH 7.0, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% glycerol, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-mercaptoethanol, 15 μM ATP (2.31 Ci/mmol) and different concentrations of AT7519 are incubated for 3 hours. Assay reactions are stopped by adding an excess of orthophosphoric acid and filtered using Millipore MAPH filter plates. The plates are then washed, scintillant added and radioactivity measured by scintillation counting on a Packard TopCount. For CDK5, CDK5/p35 and 1 μM of a biotinylated Histone H1 peptide (Biotin-PKTPKKAKKL) are incubated in 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 2.5 mM MgCl2, 0.025% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT, 15 μM ATP and different concentrations of AT7519 for 30 minutes. Assay reactions are stopped using EDTA, transferred to Neutravidin-coated plates and phosphorylated peptide quantified by means of a rabbit phospho-cdk1 substrate polyclonal antibody and DELFIA europium-labelled anti-rabbit IgG secondary antibody using time-resolved fluorescence at λex=335 nM, λem=620 nM. For CDK 4 and 6 assays, plates are coated with GST- pRb769-921 and blocked with Superblock. CDK4 or 6 is incubated with 15 mM MgCl2, 50 mM HEPES, pH 7.4, 1 mM DTT, 1 mM EGTA, pH 8.0, 0.02% Triton X-100, 2.5% DMSO and different concentrations of AT7519; the reaction is initiated by addition of ATP. After 30 minutes, reactions are stopped by the addition of 0.5 M EDTA pH 8.0.Plates are then washed and incubated for one hour with the primary antibody (anti- p-Rb Serine 780) diluted in Superblock followed by secondary antibody (alkaline phosphatase linked anti-rabbit) for a further hour. Plates are developed using the Attophos system and fluorescence read on a Spectramax Gemini plate reader at excitation 450 nm and emission 580 nm. In all cases, IC50 values are calculated from replicate curves, using GraphPad Prism software.
體外活性方法:胚胎干細胞 ES 用 SAG (0.5-1.25 μM) 處理 4-6 天,使用 RT-qPCR 基因表達水平。 結果:有絲分裂后 V3 標志物 Sim1 在所有濃度的 SAG 處理組中的表達都增加。用 0.5 μM SAG 處理的組表現出顯著更高水平的 Nkx2.2 mRNA 水平。在給定的時間點,Hb9 表達與 SAG 濃度沒有顯著變化。[1] 方法:非洲綠猴腎臟成纖維細胞樣細胞 Cos-1 用 SAG (5-500 nM) 處理,使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。 結果:SAG 以劑量依賴的方式抑制 Cos-1 細胞中 ER 定位的和 ER 后形式的 Smo-Myc3 與 125I 標記的 PA 環(huán)胺的交聯(lián)。Smo-Myc3 的細胞水平不受激動劑治療的影響。[2]
體內活性方法:為探索 SHH 信號通路是否通過調節(jié)線粒體穩(wěn)態(tài)在焦慮中發(fā)揮保護作用,將 SAG (10 mg/kg) 腹腔注射給高脂飲食的 C57BL/6 小鼠,每三天一次,持續(xù)十二周。 結果:SHH 信號在肥胖中具有神經保護作用,SAG 通過減少線粒體斷裂來緩解焦慮樣行為。[3] 方法:為研究對發(fā)育中的肢體的影響,將 SAG (15-20 mg/kg in lactated Ringer's solution) 單次腹腔注射給妊娠日 (GD) 9.25 的懷孕的 C57BL/6J 小鼠。 結果:SAG 最普遍的作用是對軸前多指畸形的劑量依賴性誘導;缺陷范圍從拇指寬到拇指軸前側兩個手指狀指的重復。[4]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (112.23 mM), Heating is recommended.
Ethanol : 40 mg/mL (75.97 mM), Heating is recommended.
關鍵字Smo | SAG | inhibit | Smoothened | Inhibitor
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關鍵字: Smoothened Agonist (SAG) HCl|||Smoothened Agonist|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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