AZD-9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,對(duì)外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM,11.44 nM和493.8。
AZD9291是第三代、不可逆的選擇性EGFR突變抑制劑,可用于激活的和抗性突變的EGFR,也就是說,對(duì)于晚期非小細(xì)胞肺患者,50%的抗EGFR治療獲得性耐藥(比如易瑞沙、特羅凱、凱美納的耐藥)是由T790M突變引起的,AZD9291可使這一挑戰(zhàn)性的突變無效。
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