中文名稱：依匹唑哌
中文同義詞：依匹唑派;依匹唑哌;依匹唑派雜質(zhì)A-D;依匹派唑;依匹哌唑;布雷帕唑;依匹唑派雜質(zhì)A;7-(4-(4-(苯并[B]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮
英文名稱：Brexpiprazole
英文同義詞：Brexpiprazole;OPC-34712;7-[4-(4-benzo[b]thien-4-yl-1-piperazinyl)butoxy]- 2(1H)-Quinolinone;7-[4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one;7-[4-(4-(Benzo[b]thien-4-yl)-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one;7-(4-(4-(Benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;Brexpiprazole impurity a;7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one
CAS 號(hào)：913611-97-9
分子式：C25H27N3O2S
分子量：433.57
EINECS號(hào)：
相關(guān)類別：依匹唑哌中間體;Dopamine D2 receptor partial agonist;API;醫(yī)藥中間體;原料藥（API）;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
性  狀：白色類白色固體
純  度：98%
規(guī)  格：5kg;500g;100g
備  注：原料藥
用  途：科研用途
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的首個(gè)多巴胺、部分5-HT1A 受體激動(dòng)劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物，被認(rèn)為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個(gè)單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對(duì)多巴胺D2 受體的部分激動(dòng)劑活性下降，且對(duì)特定5-HT 受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應(yīng)。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療，以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，該化合物還針對(duì)注意力缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）在展開Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點(diǎn)抗精神疾病藥物。
與阿立哌唑相比，本品在與多巴胺D2受體（0.295 nm）、5-HT2A 受體（0.473 nm）和5-HT1A受體（0.12 nm）表現(xiàn)出更高的親和力，而對(duì)H1、M1 受體的親和力相對(duì)較低。本品具有獨(dú)特的藥理學(xué)靶向性，針對(duì)一系列廣泛的精神障礙疾病的治療均有效果，且安全性和耐受性良好。
此外，依匹唑派的各靶點(diǎn)產(chǎn)生的藥理作用如下：多巴胺D2 受體部分激動(dòng)劑（改善陽性和陰性癥狀，認(rèn)知功能障礙和抑郁癥狀）；5-HT2A 受體拮抗劑（改善陰性癥狀，認(rèn)知功能障礙，抑郁癥狀，失眠）；腎上腺素α1 受體拮抗劑（改善精神分裂癥的陽性癥狀）；5-HT 攝取/再攝取的抑制作用（改善抑郁癥狀）；5-HT1A 受體部分激動(dòng)劑（抗焦慮和抗抑郁活性）；5-HT7 受體拮抗劑（體溫調(diào)節(jié)，晝夜節(jié)律，學(xué)習(xí)和記憶，睡眠）。