化合物 AM-0902|T7430|TargetMol

價(jià)格	￥200	￥467	￥598
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 AM-0902	英文名稱(chēng):AM-0902
CAS:1883711-97-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T7430

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	AM-0902
描述	AM-0902 is a potent and specific TRPA1 antagonist (IC50s: 71/131 nM for rTRPA1 and hTRPA1).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	On the day of assay, culture media is removed and MDCK cells are incubated for 10 min at room temperature (RT) with 50 μL of AM-0902 in AM-0902 dilution buffer [HBSS containing 1 mM HEPES+0.1 mg/mL BSA] at final concentrations (2.0 nM to 40 μM, 1:3 ratio), followed by another 3 min incubation at RT. The reaction mixture is aspirated, and cells are washed three times with PBS containing 0.1 mg/mL BSA. Radioactivity is measured using a TopCount microplate scintillation counter. The activation of TRPA1 is measured by the cellular uptake of radioactive calcium.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Rats are dosed orally with either vehicle (2% HPMC/1% Tween-80) or AM-0902 at 1, 3, 10, or 30 mg/kg. After 1 h, one left ventral hind paw is injected with the TRPA1 agonist AITC (0.1%). AM-0902 is also given by an intravenous (IV) injection to rats (0.5 mg/kg).
體外活性	AM-0902具有很高的滲透性（MDCK細(xì)胞中平均Papp=44.5 μcm/s），不太可能是P-gp的底物（在過(guò)表達(dá)P-gp的MDCK細(xì)胞中，efflux ratio=1.3），并且展現(xiàn)出良好的溶解性（PBS pH 7.4：226 μM，SIF：248 μM）。AM-0902對(duì)其他TRP通道具有良好的選擇性，因?yàn)樵诟哌_(dá)10 μM的濃度下，未觀察到針對(duì)人類(lèi)的TRPV1或TRPV4，或大鼠的TRPV1、TRPV3、TRPM8的活性。AM-0902在甲基乙二醛激活的大鼠TRPA1上抑制45Ca2+通量（IC50：0.019 μM）。
體內(nèi)活性	AM-0902表現(xiàn)出中等的終末消除半衰期（t1/2=0.6 h和2.8 h，分別對(duì)于大鼠（0.5 mg/kg, iv）和大鼠（30 mg/kg, oral））。對(duì)于AM-0902，觀察到劑量依賴(lài)性地減少了丙烯基異硫氰酸酯(AITC)-引起的縮足反應(yīng)，特別在給藥后的10 mg/kg和30 mg/kg劑量，顯著減少了縮足反應(yīng)。1小時(shí)內(nèi)未結(jié)合的血漿濃度（Cu）對(duì)于1, 3, 10, 以及30 mg/kg的劑量分別為0.051±0.024, 0.19±0.11, 0.58±0.35, 和2.2±0.40 μM，相對(duì)于體外大鼠TRPA1 45Ca2+ IC50的倍數(shù)分別為0.72, 2.7, 8.2, 和30.3倍。在此靶點(diǎn)覆蓋模型中，觀察到良好的曝光-反應(yīng)關(guān)系。確定了未結(jié)合的體內(nèi)IC50為0.35 μM，與體外大鼠TRPA1 45Ca2+ IC50高度一致，并且未結(jié)合的體內(nèi)IC90為1.7 μM。值得注意的是，在30 mg/kg的劑量下，AM-0902以超過(guò)體內(nèi)IC90的濃度作用于TRPA1，使其成為探索急性痛模型的有用工具。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 145 mg/mL (391.05 mM), Sonication and heating are recommended.
關(guān)鍵字	Transient receptor potential channels \| TRP Channel \| AM-0902 \| Inhibitor \| inhibit \| AM 0902 \| AM0902
相關(guān)產(chǎn)品	Camphor \| Capsaicin \| (+)-Camphor \| Probenecid \| Oleoyl Serotonin \| Methyl salicylate \| (-)-Menthol \| trans-Cinnamaldehyde \| Caffeic Acid \| 1,4-Cineole \| Pregnenolone \| Fingolimod hydrochloride
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 神經(jīng)信號(hào)分子庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 離子通道庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： AM-0902|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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