咯利普蘭|T6644|TargetMol

價(jià)格	￥257	￥413	￥578
包裝	5mg	10mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:咯利普蘭	英文名稱:Rolipram
CAS:61413-54-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.26%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6644

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rolipram
描述	Rolipram (SB 95952) is a phosphodiesterase 4 inhibitor with antidepressant properties.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Rolipram is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. J774 murine macrophages (ATCC) are cultured at 37°C in 5% CO2 atmosphere in DMEM supplemented with glutamax-1 containing 10% heat-inactivated FBS, 100 U/mL penicillin, 100 μg/mL streptomycin and 250 ng/mL amphotericin B. For experiments, cells are seeded on 24-well plates at a density of 2×105 cells per well. Cell monolayers are grown for 72 h before the experiments are started. Rolipram, IBMX and BIRB 796 are dissolved in DMSO, and 8-Br-cAMP in HBSS. LPS (10 ng/mL) or the compounds of interest at concentrations indicated or the solvent (DMSO, 0.1% v/v) are added to the cells in fresh culture medium containing 10% FBS and the supplements. Cells are further incubated for the time indicated. The effect of LPS and the tested chemicals on cell viability is evaluated by Cell Proliferation Kit II (XTT)[2].
體外活性	PDE4選擇性抑制劑Rolipram對(duì)免疫純化的PDE4B和PDE4D活性具有相似的抑制作用，其IC50分別約為130 nM和240 nM。相比之下，Rolipram對(duì)免疫純化的PDE4A活性的抑制作用顯著更強(qiáng)，IC50約為3 nM。Rolipram還能在劑量依賴性方式中增加U937細(xì)胞中cAMP響應(yīng)元件結(jié)合蛋白（CREB）的磷酸化，呈現(xiàn)出高親和力（IC50約1 nM）和低親和力（IC50約120 nM）成分。Rolipram劑量依賴性地抑制IFN-γ刺激的p38 MAPK磷酸化，以單調(diào)方式進(jìn)行，IC50約為290 nM。作為一種選擇性PDE4抑制劑，Rolipram能夠抑制所有的PDE4亞型A、B、C和D。Rolipram還能夠劑量依賴性地抑制LPS誘導(dǎo)的J774細(xì)胞中TNF產(chǎn)生（IC50 25.9 nM），并且在2 μM化合物濃度下觀察到最大/次最大抑制效果。
體內(nèi)活性	LPS在野生型（WT）小鼠的腹膜巨噬細(xì)胞（PM）中誘導(dǎo)TNF mRNA和蛋白表達(dá)，而Rolipram明顯抑制了TNF mRNA和TNF蛋白的表達(dá)（分別降低了74%和63%）。與WT小鼠的PM相比，MKP-1(-/-)小鼠的PM中LPS誘導(dǎo)的TNF產(chǎn)生增強(qiáng).Rolipram對(duì)MKP-1(-/-)小鼠的PM中TNF mRNA和蛋白表達(dá)的抑制明顯減弱，且沒(méi)有達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義[2]。重復(fù)給予Rolipram（1.25 mg/kg, i.p.）能減少學(xué)習(xí)無(wú)助大鼠的逃跑失敗次數(shù)[3]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 20.7 mg/mL (75 mM) DMSO : 20.7 mg/mL (75 mM)
關(guān)鍵字	ZK-62711 \| ZK62711 \| SB-95952 \| SB95952 \| Rolipram \| Phosphodiesterase (PDE) \| Inhibitor \| inhibit \| Human immunodeficiency virus \| HIV \| Bacterial
相關(guān)產(chǎn)品	Dehydroacetic acid sodium \| Emtricitabine \| Doxycycline \| Methyl anthranilate \| Neomycin sulfate \| Lamivudine \| Dimethyl sulfoxide \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Ampicillin sodium \| Sulfamethoxazole sodium \| Kanamycin sulfate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗菌活性庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗阿爾茨海默癥化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 抗病毒庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：咯利普蘭|||ZK 62711|||SB 95952|||(R,S)-Rolipram|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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