中文名稱:克唑替尼 中文同義詞:3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺 克里唑蒂尼 克里唑替尼 (R)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺 克里唑啼尼 3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺 CRIZO錫IB 可唑替尼 克卓替尼 克唑替尼 英文名稱:3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-Pyridinamine CAS: 877399-52-5 初步的流行病學研究表明,在NSCLC患者中,ALK陽性率大約為3%~5%,這意味著美國每年大約有6500~11000名ALK陽性的NSCLC患者,全球估計每年有40000例患者被診斷為ALK陽性NSCLC。對于ALK陽性的 NSCLC患者,克唑替尼顯示出了顯著的治療活性,并可延長患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制劑。FDA批準克唑替尼上市基于兩項共納入255名晚期原發(fā)或轉移的ALK陽性NSCLC患者的臨床安全性和有效性數(shù)據(jù)。 這兩項多中心單臂臨床試驗包括一項I期臨床試驗(PROFILE 1001)的Part 2人群擴展(expansion cohort)部分和一項II期臨床試驗(PROFILE 1005)。 在PROFILE 1001(n=119)研究中,根據(jù)研究者評估,克唑替尼組的客觀反應率(ORR)為61%,包括2例完全緩解和69例部分緩解;中位治療時間為32周,治療8周時已達到55%的客觀反應率;中位緩解持續(xù)時間為48.1周。 在PROFILE 1005研究中,來自12個國家的136例既往化療失敗的ALK陽性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受過2個以上化療方案的治療)接受克唑替尼治療后,根據(jù)研究者評估,其ORR為50%,包括1例完全緩解和67例部分緩解;中位治療時間為22周,治療8周時達到79 %的客觀反應率;中位緩解持續(xù)時間為41.9周。
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