名稱:BKM120 別名:NVP-BKM120,Buparlisib CAS:944396-07-0 指標:純度99% 說明:為瑞士諾華研發(fā)新藥,屬于Pan-PI3K抑制劑。 作用靶點:PI3K,作用于p110α/β/δ/γ時,IC50分別為52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,對VPS34,mTOR,DNAPK作用效果降低,對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性。 .試驗階段:Buparlisib 治療轉移性乳腺癌研究正處于Ⅲ期臨床和驗證性Ⅰ/Ⅱ期臨床階段;聯(lián)合氟維司群治療絕經后婦女激素受體陽性、HER2-局部晚期或聯(lián)合芳香酶抑制劑(AI)治療轉移性乳腺癌的研究處于Ⅲ期臨床階段;聯(lián)合氟維司群治療絕經后婦女激素受體陽性、HER2-,以前曾接受芳香酶抑制劑治療或以mTOR抑制劑為基礎治療的局部晚期或轉移性乳腺癌的研究處于Ⅲ期臨床階段;聯(lián)合紫杉醇治療HER2-、不能手術的局部晚期或轉移性乳腺癌研究處于Ⅲ期臨床階段;聯(lián)合氟維司群治療絕經后婦女雌激素受體陽性轉移性乳腺癌研究處于Ⅰ期臨床階段。
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