化學(xué)名稱:9-[(二甲氨基) 甲基]-6 - 甲基 - 4 - 氧代 - 1,4 - 二氫吡啶并 [1,2-a][1,4] 苯并噁嗪 - 3 - 羧酸叔丁酯 - 7 - 基 - 4-[(氨磺酰基) 氧基]-2 - 氟苯甲酸酯
分子式:C??H??F N?O?S
分子量:693.72
抗菌譜廣:對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如糞腸球菌、屎腸球菌、金黃色葡萄球菌、咽峽炎鏈球菌群等,革蘭陰性菌如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯菌等,以及厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭菌、擬桿菌屬和狄氏副擬桿菌等都有抗菌活性,還對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體等非典型病原體有效。
抗菌活性強(qiáng):能特異性地與細(xì)菌核糖體 30S 亞基結(jié)合,阻止氨基酰 tRNA 與 A 位點(diǎn)聯(lián)結(jié),抑制肽鏈延長(zhǎng),影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。標(biāo)準(zhǔn)劑量即可發(fā)揮強(qiáng)大抗菌作用,維持較低的最小抑菌濃度,無(wú)需增加劑量來(lái)達(dá)到臨床效果,可減少藥物不良反應(yīng)和細(xì)菌耐藥風(fēng)險(xiǎn)。
組織濃度高:在體內(nèi)分布廣泛,具有良好的組織穿透性,從藥代動(dòng)力學(xué) / 藥效學(xué)(PK/PD)特征看,在組織中能達(dá)到較高濃度,推薦劑量下可達(dá)較高治療成功率。
聯(lián)合用藥優(yōu)勢(shì):與多種藥物聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同相加作用,可更快速控制感染,遏制耐藥發(fā)生,還能適當(dāng)降低毒性較高藥物的劑量,減少不良反應(yīng),對(duì)于嚴(yán)重感染者,聯(lián)合治療病死率明顯低于單藥治療。
安全性較好:最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為輸注部位反應(yīng)、惡心和嘔吐。與其他一些抗菌藥物相比,沒(méi)有嚴(yán)重的、不可控的安全性問(wèn)題,但特殊人群如妊娠期和哺乳期婦女、嬰幼兒及 8 歲以下兒童使用有特定風(fēng)險(xiǎn),需要謹(jǐn)慎使用。
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