局部麻醉劑苯甲酰和水楊醇是體外淋巴細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞溶解 (LMC) 的有效抑制劑。方法和結(jié)果:當(dāng)細(xì)胞毒性淋巴細(xì)胞或靶細(xì)胞在藥物濃度中預(yù)孵育時(shí),LMC 不會(huì)受到抑制,如果在反應(yīng)過程中存在抑制性。溶細(xì)胞反應(yīng)的分析表明,LMC 的抑制是由于干擾了淋巴細(xì)胞和靶細(xì)胞的相互作用,而不是抑制反應(yīng)的裂解期。對(duì)許多具有局部麻醉特性的不同化合物對(duì) LMC 影響的研究表明,當(dāng)它們以與已知阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)的濃度相似的濃度存在時(shí),它們會(huì)抑制 LMC。結(jié)論:這些物質(zhì)產(chǎn)生的可逆細(xì)胞膜雜亂是抑制 LMC 的手段。
本研究旨在合成含氮水楊醇衍生物,并在大鼠體內(nèi)研究其與阿司匹林相比的致潰瘍潛力。方法和結(jié)果:合成化合物 [4-(2-羥基芐基)嗎啡-4-氯化銨 (I)] 和 [1,4-雙(2-羥基芐基)哌嗪-1,4-二氯化銨 (II)],并使用光譜數(shù)據(jù)表征它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)。在我們之前的研究中 (Ali et al., Afr J Pharm Pharmacol 7:585-596, 2013),兩種化合物在標(biāo)準(zhǔn)動(dòng)物模型中都顯示出抗炎、抗傷害和解熱特性,并且在分子對(duì)接和動(dòng)力學(xué)分析中對(duì)環(huán)氧合酶-2 的結(jié)合親和力比環(huán)氧合酶-1 更大。對(duì)于體內(nèi)研究,動(dòng)物被隨機(jī)分為四組??诜铣苫衔?(100 或 150 mg/kg)、阿司匹林 (150 mg/kg) 或生理鹽水載體,每天一次,持續(xù) 6 天,然后檢測(cè)致潰瘍活性。在手術(shù)結(jié)束時(shí),收集胃液和組織并進(jìn)行生化和組織學(xué)分析。研究結(jié)果表明,在阿司匹林治療組的情況下,胃液量、游離酸度、總酸度和潰瘍?cè)u(píng)分顯著增加,胃 pH 值降低。此外,阿司匹林治療組胃粘膜的組織學(xué)檢查顯示形態(tài)學(xué)變化,而兩種合成化合物均未顯示出任何顯著的致潰瘍或細(xì)胞毒特性。結(jié)論:本研究的結(jié)果表明,這兩種化合物都沒有致潰瘍副作用,可能代表了阿司匹林的更好替代品。
本研究的目的是在體內(nèi)探索新合成的含氮水楊醇衍生物的任何相對(duì)致胃潰瘍前瞻性傾向;白化大鼠中的化合物 (I) [1-(2-羥基芐基)哌啶氯化銨]、化合物 (II) [4-氨基甲酰基-1-(2-羥基芐基)哌啶氯化物] 和阿司匹林。方法和結(jié)果:實(shí)驗(yàn)組每天接受以下口服治療,持續(xù) 6 天: I 組生理鹽水對(duì)照;第 II 組,標(biāo)準(zhǔn)(阿司匹林)治療組 [150 mg/kg 體重];III 組,試驗(yàn)(化合物 I)處理組 [100, 150 mg/kg];IV組,試驗(yàn)(化合物II.)處理組[100,150 mg/kg]。結(jié)果表明,在阿司匹林處理組和化合物 (I) [150 mg/kg] 的情況下,胃容量、游離酸度、總酸度、潰瘍?cè)u(píng)分和胃 pH 值顯著增加。此外,這些治療組胃粘膜的組織病理學(xué)檢查顯示可檢測(cè)到的形態(tài)學(xué)變化。使用相同的方案,合成化合物 (I) [100 mg/kg] 和 (II) [100, 150 mg/kg] 沒有表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的致潰瘍或細(xì)胞毒性特性。環(huán)氧合酶 (COX) 選擇性測(cè)試表明化合物 (I) 和 (II) 優(yōu)先抑制 COX-I 和 COX-II 酶。結(jié)論:因此,本研究表明,這些合成化合物可能具有降低的致潰瘍潛力,可能是阿司匹林的功能替代品。
CAS號(hào)90-01-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)品是水楊醇,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名:水楊醇;2-羥基苯甲醇;鄰羥基苯甲醇
英文名:2-Hydroxybenzyl alcohol;Salicyl alcohol;Saligenin
分子式:C7H8O2
分子量:124.14
CAS登錄號(hào):90-01-7
外觀性狀:白色片狀或針狀結(jié)晶,也有描述為淡棕色結(jié)晶粉末。
熔點(diǎn):83~87°C(不同來源的數(shù)據(jù)略有差異)
沸點(diǎn):267.5°C at 760 mmHg(或190.92°C,為粗略估計(jì)值)
密度:1.16(25°C,相對(duì)密度);或1.613 g/cm3(不同條件下的測(cè)定值)
折射率:1.595(或1.5035,為估計(jì)值)
溶解性:易溶于醇、醚和氯仿,溶于15份水,溶于苯,不溶于石油醚。水溶解性為67 g/L (22°C)。
其他性質(zhì):遇硫酸呈紅色。100°C升華。
安全說明:
S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36:穿戴合適的防護(hù)服裝。
危險(xiǎn)類別碼:R36/37/38:對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
用作醫(yī)藥、香料、農(nóng)藥的中間體。
由苯酚和甲醛溶液的混合物中加入乙酸鋅,調(diào)pH為5~6,緩緩加熱回流1小時(shí),真空蒸餾除去水分和過量的苯酚,溫度不超過100°C。釜中殘留物用四氯化碳攪勻后靜置,析出的水楊醇再用四氯化碳結(jié)晶一次得成品。
水楊醇應(yīng)在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方儲(chǔ)存,避免與酸、酰氯、酸酐、強(qiáng)氧化劑等不相容物質(zhì)接觸。同時(shí),應(yīng)注意避免陽光直射和高溫環(huán)境,以確保其穩(wěn)定性和延長(zhǎng)使用壽命。
綜上所述,水楊醇是一種具有特定物理化學(xué)性質(zhì)和用途的化學(xué)品,在醫(yī)藥、香料、農(nóng)藥等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。如需購(gòu)買或使用該產(chǎn)品,請(qǐng)務(wù)必與可靠的供應(yīng)商聯(lián)系,并遵循其提供的儲(chǔ)存和使用指南。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲