研究 Concha Margatitifera Usta、膽酸、Gardenoside、黃芩苷對大鼠大腦中動脈閉塞后缺血性腦組織中單核細(xì)胞趨化蛋白 (MCP-1) 蛋白水平的影響。方法和結(jié)果:將 110 只雄性 SD 大鼠隨機(jī)分為正常組、大腦中動脈閉塞 12 h 組和黃甲、膽酸、櫛苷、黃芩苷治愈大腦中動脈閉塞 12 h 組、大腦中動脈閉塞 24 h 組和黃甲 Margatitifera Usta、膽酸、櫛子苷,黃芩素治愈大腦中動脈閉塞 24 小時組。通過酶聯(lián)免疫吸附測定 (ELISA) 測量 MCP-1 的蛋白水平。大腦中動脈閉塞12 h大鼠缺血性腦組織MCP-1蛋白水平明顯高于正常組(P0.05)。Concha Margatitifera Usta和Gardenoside治愈大腦中動脈閉塞12 h組大鼠缺血腦組織MCP-1蛋白水平顯著低于大腦中動脈閉塞12 h組(P0.01)。膽酸組、黃芩苷治愈大腦中動脈閉塞 12 h 組與大腦中動脈閉塞 12 h 組大鼠缺血腦組織中 MCP-1 蛋白水平無顯著變化。大腦中動脈閉塞 24 h 大鼠缺血腦組織 MCP-1 蛋白水平明顯高于正常組(P0.05)。Concha Margatitifera Usta、膽酸、梔子苷、黃芩苷治療大腦中動脈閉塞24 h大鼠缺血腦組織MCP-1蛋白水平顯著低于大腦中動脈閉塞24 h組(P0.05或P0.01)。結(jié)論:降低缺血后大鼠缺血性腦組織 MCP-1 水平可能是大腦中動脈閉塞組發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用的最重要途徑之一。
方法和結(jié)果:探討梔子苷對小鼠乳腺炎的保護(hù)作用,將 48 只雄性和雌性小鼠配對,隨機(jī)分為 6 組。通過在分娩后將 LPS 倒入乳腺來建立小鼠乳腺炎模型。雌性乳腺炎小鼠分別用不同濃度的 Gardenoside (25、50 和 100 mg/kg) 和地塞米松處理。治療后 24 h 收集小鼠乳腺,研究 Gardenoside 對組織病理學(xué)和髓過氧化物酶 (MPO) 、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 表達(dá)的影響。結(jié)果,LPS 組 TNF-α 、 IL-6 和 IL-1β 表達(dá)水平顯著高于正常組,表明本研究成功建立了乳腺炎模型。與 LPS 組相比,Gardenoside 治療顯著抑制乳腺病理損傷 (P0.01)。MPO 表達(dá)水平隨 Gardenoside 低、中、高劑量處理而降低,Gardenoside 組 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 表達(dá)水平顯著低于地塞米松組。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Gardenoside 對小鼠乳腺炎有抑制作用,抑制作用呈劑量依賴性。
Gardenoside 是草藥中最重要的有效提取物之一,因?yàn)樗哂斜8翁匦?。本研究的目的是解決 Gardenoside 對游離脂肪酸 (FFA) 誘導(dǎo)的 HepG2 細(xì)胞脂肪變性的機(jī)制。用油酸和棕櫚酸以 2:1 的比例(FFAs 混合物)復(fù)制 HepG2 脂肪變性模型 24 h,然后誘導(dǎo)脂質(zhì)毒性。方法和結(jié)果:采用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 檢測細(xì)胞活力,油紅 O 染色法分別判斷脂質(zhì)積累。24 小時后檢測炎性細(xì)胞因子 TNF-α 、 IL-1β 、 IL-6 和細(xì)胞內(nèi) NFκB。Gardenoside 處理后脂肪變性顯著降低,無細(xì)胞毒性。通過處理 Gardenoside 調(diào)節(jié) TNF-α 、 IL-1β 、 IL-6 到 HepG2 細(xì)胞。同時,Gardenoside 抑制了 NFκB 的激活。結(jié)論:Gardenoside 對 FFA 誘導(dǎo)的 HepG2 細(xì)胞脂肪變性具有保護(hù)作用,這表明 Gardenoside 可能通過抑制上清液炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生和細(xì)胞內(nèi) NFkB 活性而成為一種潛在的抗 NASH 治療草藥。
神經(jīng)性疼痛是一種嚴(yán)重的健康問題,缺乏有效的治療方法。臭氧和梔子花果實(shí)多年來一直單獨(dú)用于緩解疼痛;然而,其潛在機(jī)制仍不清楚。為研究臭氧與梔子花聯(lián)合用藥的止痛效果,構(gòu)建了慢性收縮坐骨神經(jīng)損傷 (CCI) 大鼠模型,并用臭氧和梔子花苷 (Ozo&Gar) 處理,梔子花果實(shí)中發(fā)現(xiàn)的一種化合物。方法和結(jié)果:將 70 只大鼠隨機(jī)分為 5 組: Control (Ctrl) 、 Ctrl + Ozo&Gar 、 Sham、 CCI 和 CCI + Ozo&Gar。Ctrl + Ozo&Gar 組和 CCI + Ozo&Gar 組大鼠靜脈注射 30 μg/ml 臭氧和 300 μmol/l 梔子苷。Ctrl 、 Sham 和 CCI 組大鼠給予相同體積的生理鹽水。術(shù)后 15 天測定 L4-L5 背根神經(jīng)節(jié) (DRG) 中疼痛行為、機(jī)械痛覺過敏、熱痛覺過敏以及 P2X3 和 P2X7 嘌呤受體蛋白表達(dá)水平。結(jié)果表明,臭氧和 Gardenoside 聯(lián)合治療增加了機(jī)械撤退閾值和熱撤退潛伏期,從而證實(shí)了它們的緩解疼痛效果。此外,與對照組相比,CCI 組大鼠 DRG 中檢測到 P2X3 和 P2X7 的 mRNA 和蛋白表達(dá)水平顯著增加;然而,在臭氧和 Gardenoside 聯(lián)合處理后,與 CCI 組相比,P2X3 和 P2X7 受體的 mRNA 和蛋白表達(dá)水平顯著降低。結(jié)論:這些結(jié)果表明,臭氧和 Gardenoside 緩解疼痛作用的潛在機(jī)制可能是通過抑制 DRG 中 P2X3 和 P2X7 嘌呤受體介導(dǎo)的。這一發(fā)現(xiàn)表明,臭氧和 Gardenoside 可能被認(rèn)為是靶向 P2X3 和 P2X7 嘌呤受體的潛在候選藥物。
方法和結(jié)果:為了觀察梔子花和完整的芀子 (Fructus Gardeniae) 以及成分和精制單一中藥顆粒的不同組合對 梔子苷 (處方的有效成分) 含量的影響,梔子苷 的含量采用反相高效液相色譜 (HPLC) 測定,以乙腈-水 (15:85) 為流動相,波長為 238 nm。結(jié)論:結(jié)果表明,不同成分組合與梔子花 (Fructus Gardeniae) 制成的湯劑中梔子苷煎劑的煎劑率均顯著高于完整芀子 (Fructus Gardeniae) 的煎劑,通常,湯劑中不同成分組合對 梔子苷 煎劑率的影響很小。
CAS號24512-62-7對應(yīng)的化學(xué)品是梔子苷,以下是關(guān)于梔子苷的詳細(xì)信息:
中文名稱:梔子苷
英文名稱:Gardenoside
CAS號:24512-62-7
分子式:C17H24O11
分子量:404.3659(或404.37,存在輕微差異可能是由于不同來源的測定方法或精度不同)
外觀性狀:粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
熔點(diǎn):118~120℃
沸點(diǎn):672.8℃ at 760 mmHg
密度:1.61 g/cm3
折射率:1.643
閃點(diǎn):242.1℃
蒸汽壓:5.53E-21 mmHg at 25°C(或0.0±4.7 mmHg at 25°C,存在輕微差異可能是由于不同條件或測定方法導(dǎo)致)
酸度系數(shù)(pKa):12.28±0.60(Predicted)
用途:
具有輕瀉藥的作用。
用于含量測定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
梔子苷是從梔子(Gardenia jasminoides J. Ellis)屬果實(shí)中提取的天然化合物,具有保肝作用。
可抑制TNF-α、IL-1β、IL-6和NFκB的活化。
對游離脂肪酸(FFA)誘導(dǎo)的細(xì)胞脂肪變性具有抑制作用。
可通過調(diào)節(jié)P2X3和P2X7受體來減輕慢性壓迫性損傷大鼠的疼痛。
中文別名:羥基梔子苷、梔子提取物、山梔子苷B、異梔子苷等。
英文別名:GARDENOSIDE、Gardenoside B、Geniposide CRS、Cyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid等。
綜上所述,CAS號24512-62-7對應(yīng)的化學(xué)品梔子苷具有多種用途和重要的生物活性。在選擇和使用時,請確保從可靠的供應(yīng)商處購買,并遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程。
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王玲