類(lèi)黃酮是低分子量的酚類(lèi)化合物,自然界中的大多數(shù)植物都存在。由于其生物活性,如抗炎和抗癌作用,它們對(duì)人類(lèi)健康非常重要。類(lèi)黃酮的癌癥保護(hù)作用歸因于多種機(jī)制,例如自由基清除和修飾激活或解毒致癌物的 I 期和 II 期酶。白藜蘆醇和水飛薊素是酚類(lèi)化合物,可能在降低癌癥易感性方面發(fā)揮作用。白藜蘆醇和水飛薊克里斯汀發(fā)揮其抗癌作用的可能機(jī)制之一是通過(guò)某些 CYP450 的相互作用。方法和結(jié)果:在這方面,本研究的重點(diǎn)是確定 CYP1A1 的抑制機(jī)制,已知 CYP1A1 參與白藜蘆醇和水飛薊素激活致癌物。使用共表達(dá)人 CYP1A1 和 NADPH CYP450 還原酶的雙電子表達(dá)系統(tǒng)來(lái)研究這種效應(yīng)。將共表達(dá)質(zhì)粒轉(zhuǎn)化到大腸桿菌 DH5alpha 中。選擇單個(gè)菌落,并在 30°C 的 LB 培養(yǎng)基中過(guò)夜培養(yǎng)。制備膜組分并用作酶源。白藜蘆醇以劑量依賴(lài)性方式抑制人 P450 1A1 中的乙氧基間苯二靈 O-脫乙基化 (EROD) 活性,IC50 為 21 μM。此外,白藜蘆醇以混合型抑制抑制人 P450 1A1 活性。在 Silychristin 的情況下,這種酚類(lèi)化合物對(duì)人 P450 1A1 的抑制作用比白藜蘆醇強(qiáng)。(EROD 的 IC50 為 15.83 μM)。同樣,它顯示出混合型抑制。結(jié)論:本研究表明,這些酚類(lèi)物質(zhì)是 CYP1A1 相關(guān) EROD 活性的強(qiáng)選擇性抑制劑,可通過(guò)抑制 CYP1A1 預(yù)防惡性轉(zhuǎn)化和減少致癌物的激活,考慮用作人類(lèi)的強(qiáng)癌癥化學(xué)預(yù)防劑。
篩選一組脂肪酶分別用于 Silychristin 和 Silychristin peracetate 的選擇性乙?;痛冀狻?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">方法和結(jié)果:使用醋酸乙烯酯作為乙酰供體,將脂肪酶 PS (洋蔥假單胞菌) 固定在硅藻土上,從而完成 22-O-乙酰水飛薊素的選擇性脫乙?;?,而 22-O-乙酰水飛薊素的選擇性脫乙酰是通過(guò) Novozym 435 在甲基叔丁基醚/正丁醇中完成的。結(jié)論:發(fā)現(xiàn)這兩種酶都能夠?qū)α阴Kw薊苷進(jìn)行區(qū)域選擇性脫乙?;?,從而產(chǎn)生五乙酰、四和三乙酰衍生物,這些衍生物可以作為純合成子獲得,用于母體分子的進(jìn)一步選擇性修飾。
CAS 33889-69-9對(duì)應(yīng)的是水飛薊汀,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
英文名稱(chēng):Silychristin,也有文獻(xiàn)中稱(chēng)為Silicristin。
CAS登錄號(hào):33889-69-9。
分子式:C25H22O10。
分子量:482.44。
外觀(guān):類(lèi)白色晶體。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、吡啶等有機(jī)溶劑,不溶于石油醚、氯仿。
純度:市面上常見(jiàn)的產(chǎn)品純度一般不低于97%,也有產(chǎn)品純度達(dá)到或超過(guò)98%。
其他:熔點(diǎn)約為174~176℃(不同來(lái)源的數(shù)據(jù)可能略有差異)。沸點(diǎn)為782.0±60.0°C(在特定條件下測(cè)量)。密度為1.578±0.06克/立方厘米(在20°C條件下測(cè)量)。pKa值為7.39±0.60(在酸性最強(qiáng)溫度25°C條件下測(cè)量)。
水飛薊汀主要來(lái)源于菊科植物水飛薊(Silybum marianum (L.) Gaertn.)的果實(shí)或全草及瘦果。
科研研究:水飛薊汀常被用作科研中的標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌罚糜诤繙y(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等。
藥理作用:據(jù)研究,水飛薊汀具有保肝作用,有助于促進(jìn)肝細(xì)胞修復(fù)等。但請(qǐng)注意,這些藥理作用需要在專(zhuān)業(yè)研究和醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行驗(yàn)證和應(yīng)用。
水飛薊汀應(yīng)在低溫、干燥、避光、密封的條件下保存。常見(jiàn)的貯存溫度范圍為0℃10℃或28℃,也有建議保存在15℃以下的陰涼處。在運(yùn)輸過(guò)程中,也應(yīng)注意保持適當(dāng)?shù)臏囟群蜐穸葪l件,以確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性和有效性。
綜上所述,CAS 33889-69-9對(duì)應(yīng)的水飛薊汀是一種重要的化學(xué)物質(zhì),在科研和藥理研究中具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。
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王玲