鹽酸利多卡因具有穿透性強、彌散性強、起效快的特點，麻醉效能2倍與普魯卡因，而毒性為1。用藥后5分鐘即可出現(xiàn)麻醉作用，麻醉作用可持續(xù)1～1.5小時，比普魯卡因長50%。吸收后可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并能抑制心室自律性，縮短不應期，可用作控制室性心動過速，治療室性早搏、室性心動過速和心室顫動等心律失常癥狀。對心臟本身疾患或強心苷所引起的心律失常都有效，對室上性心動過速則效果不佳。本品作用快，持續(xù)時間短，口服無效，常作為靜脈注射給藥。
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