傳統(tǒng)上,屬于哥倫比亞安蒂奧基亞和喬科地區(qū)的土著Embera-Katíos部落一直使用Renealmia alpinia來(lái)治療蛇咬傷,并且已被證明可以抑制Bothrops毒液及其純化的磷脂酶A2(PLA2)毒素的酶和生物活性。除了在局部常見(jiàn)的抗蛇咬傷外,Renealmia alpinia 還常用于治療疼痛。通過(guò)體外和體內(nèi)模型評(píng)估 Pinostrobin(Renealmia alpinia 二氯甲烷提取物中的主要化合物)對(duì) Bothrops asper 毒液毒性作用的抑制能力,并評(píng)估其對(duì)疼痛和水腫的活性。方法與結(jié)果:從高山蒲葉的二氯甲烷提取物中分離出Pinostrobin。在體外評(píng)價(jià)提取物和Pinostrobin對(duì)Bothrops天蕨毒液的間接溶血、凝血和蛋白水解作用的保護(hù)性能,并在體內(nèi)評(píng)價(jià)抗出血和抗炎活性。 Renealmia alpinia提取物以1:20的毒液提取物比例顯著抑制Bothrops asper毒液的蛋白水解活性和間接溶血活性。此外,目前的數(shù)據(jù)表明,Pinostrobin 可以減輕一些毒液引起的局部組織損傷,并且該化合物還負(fù)責(zé) Renealmia alpinia 提取物的鎮(zhèn)痛和抗炎活性。這是第一份描述Pinostrobin在Renealmia alpinia物種中及其體外對(duì)Bothrops阿斯珀毒液的特性的報(bào)告。結(jié)論:我們對(duì) Renealmia alpinia 對(duì) Bothrops asper 毒液活性的研究證實(shí),該物種在體外和體內(nèi)模型中都對(duì) Bothrops asper 毒液具有抑制作用,并且這些作用可能是由于 Pinostrobin,支持植物的傳統(tǒng)用途。此外,Pinostrobin 可能負(fù)責(zé) Renealmia alpinia 的抗出血和鎮(zhèn)痛活性(外周鎮(zhèn)痛活性)。
Pinostrobin 是一種有效的類(lèi)黃酮誘導(dǎo)劑,是 Folium cajani 的主要和最活躍的成分。本研究旨在探討松酯菌素是否能對(duì)培養(yǎng)的大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤(PC12)細(xì)胞中Aβ(25-35)誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性提供保護(hù)作用。方法和結(jié)果:用不同濃度的松酯菌素預(yù)處理PC12細(xì)胞2 h,然后用20 μM Aβ(25-35)攻擊24 h。結(jié)果表明,在Aβ(25-35)處理的PC12細(xì)胞中,用Pinostrobin預(yù)處理可顯著提高細(xì)胞活力,降低乳酸脫氫酶活性,降低細(xì)胞內(nèi)活性氧和鈣水平以及線(xiàn)粒體膜電位。此外,Pinostrobin顯著抑制DNA片段化的形成,提高Bcl-2/Bax的比例。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Pinostrobin 能夠通過(guò)抑制氧化損傷和鈣過(guò)載以及抑制細(xì)胞凋亡的線(xiàn)粒體途徑,至少部分地對(duì) Aβ(25-35) 誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞神經(jīng)毒性發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用。
本研究通過(guò)MTT測(cè)定和原子力顯微鏡研究了Pinostrobin對(duì)單純皰疹病毒-1(HSV-1)的抗病毒活性。方法和結(jié)果:Pinostrobin 可抑制 HSV-1 復(fù)制,50% 有效濃度 (EC(50)) 為 22.71 ± 1.72 μg/ml。 MTT 試驗(yàn)顯示 HSV-1 在用 Pinostrobin 預(yù)處理時(shí)顯著抑制,抑制率為 85.69 ± 2.59%。通過(guò)原子力顯微鏡(AFM)觀(guān)察到HSV-1的形態(tài)和大小發(fā)生顯著變化,以響應(yīng)Pinostrobin處理。AFM形貌和相位圖像顯示,隨著時(shí)間的流逝,包膜脫落和損壞,最終導(dǎo)致病毒失活。隨著濃度的增加,Pinostrobin引起逐漸泄漏,也導(dǎo)致包膜破裂和病毒滅活??诜分Z菌素體內(nèi)治療效果顯示,品諾菌酯(50mg/kg/劑)對(duì)病變?cè)u(píng)分的發(fā)展具有一定的治療效果。結(jié)論:總的來(lái)說(shuō),AFM代表了一種研究抗病毒藥物治療的HSV-1形態(tài)和大小的有力技術(shù)。AFM適用于研究納米水平的化學(xué)誘導(dǎo)的形態(tài)變化。
在脂多糖(LPS)刺激的RAW 264.7和J774A.1細(xì)胞中,評(píng)估了Cajanus cajan(葉)粗甲醇提取物、其組分及其植物化學(xué)成分的腫瘤壞死因子α(TNF-α)和白細(xì)胞介素1β(IL-1β)抑制活性。方法與結(jié)果:對(duì)卡揚(yáng)葉片活性乙酸乙酯(CCE)和正丁醇(CCB)組分進(jìn)行植物化學(xué)研究,得到14種化合物。觀(guān)察到Pinostrobin (9)和cajanus lactone(4)在抑制TNF-α(IC50<22μM)和IL-1β(IC50<40μM)方面最活躍,而化合物2、3、5-8、10和14在兩種細(xì)胞系中均表現(xiàn)出中度和輕度作用(TNF-α的IC50=35.50-81.22 μM,IL-1β的IC50=35.50-81.22 μM和38.23-89.10 μM)。此外,在20mg/kg的劑量下,Pinostrobin (9) 和 cajanus lactone (4) 均發(fā)現(xiàn) LPS 誘導(dǎo)的 TNF-α 水平分別降低 48.6% 和 55.0%,IL-1β 水平分別降低 53.1% 和 41.8%。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,C. cajan L. 葉子可以開(kāi)發(fā)為治療和預(yù)防炎癥或相關(guān)疾病的有效草藥。
動(dòng)脈粥樣硬化和支架再狹窄是伴有高發(fā)病率和死亡率的問(wèn)題。內(nèi)皮細(xì)胞增殖在這兩種疾病中都起作用,因此對(duì)強(qiáng)效抑制劑的探索仍在進(jìn)行中。 類(lèi)黃酮松酯素先前對(duì)不同細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性作用。在這項(xiàng)研究中,我們測(cè)試了Pinostrobin對(duì)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)的抗增殖作用。方法與結(jié)果:測(cè)試品諾菌素對(duì)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的影響,治療1小時(shí)和48小時(shí)后。觀(guān)察到匹諾菌素的劑量和時(shí)間依賴(lài)性抗增殖作用。 治療1小時(shí)后,對(duì)照組與用Pinostrobin處理的細(xì)胞之間沒(méi)有顯著差異。Pinostrobin 處理 48 h 后,細(xì)胞數(shù)量顯著減少。較高劑量對(duì)增殖的抑制作用越強(qiáng)。此外,我們測(cè)試了用不同濃度的Pinostrobin處理的細(xì)胞的膜電位變化。我們可以證明膜電位的變化也是時(shí)間和劑量依賴(lài)性的。結(jié)論:我們的假設(shè)是Pinostrobin導(dǎo)致內(nèi)皮細(xì)胞細(xì)胞電位的去極化。由于膜電位保持較小的負(fù)值,這可能導(dǎo)致膜不穩(wěn)定,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
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王玲