廠家供應(yīng)原料噻嘧啶｜雙羥萘酸噻嘧啶
藥品名稱雙羥萘酸噻嘧啶
外文名稱Pyrantel Pamoate
CAS號22204-24-6
價格：392/KG
   【性狀】噻嘧啶多制成雙羥萘酸鹽和酒石酸鹽。雙羥萘酸噻嘧啶為淡黃色粉末；無臭，無味；在二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。而酒石酸噻嘧啶則易溶于水。
    【藥理】
    (1)藥效學  噻嘧啶為廣譜、高效、低毒的胃腸線蟲驅(qū)除藥。
    噻嘧啶對寄生線蟲和脊椎動物宿主都是一種去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑。藥物所引起的蟲體麻痹是由于蟲體肌肉收縮所致，它與乙酰膽堿促使肌肉收縮的作用相似。噻嘧啶、甲噻嘧啶所引起的肌肉收縮作用雖比乙酰膽堿慢，但作用要比乙酰膽堿強100倍。值得注意的是乙酰膽堿的上述作用是可逆的，而噻嘧啶和甲噻嘧啶是不可逆的。
    噻嘧啶對宿主的藥理作用與甲噻嘧啶、左旋咪唑和枸櫞酸乙胺嗪相似，都具有乙酰膽堿的生物學特性。這些藥物的主要作用與機體內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)--乙酰膽堿過量時所產(chǎn)生的作用相同，就是使植物神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、頸動脈體和主動脈體的化學感受器和神經(jīng)肌內(nèi)接點，先興奮后麻痹，與煙堿樣作用類似。
    (2)藥動學  豬、犬、大鼠內(nèi)服酒石酸噻嘧啶吸收良好，但反芻獸吸收較少。放射性標記的藥物給犬、豬內(nèi)服2～3h血漿達峰值，而反芻獸差異較大。犬的最高血漿濃度可達4.3／μg／mL。
    藥物在體內(nèi)迅速代謝，排出時幾乎已無原形藥物。其主要代謝產(chǎn)物為含四氫嘧啶環(huán)的N-甲基-1，3-丙烷二胺。
    犬、豬經(jīng)尿排泄的藥物最多，犬為40%，豬為34%，而且?guī)缀跞珵榇x物質(zhì)。犬是藥物及其代謝物經(jīng)尿排泄超過糞便排泄的惟一畜種。反芻獸經(jīng)尿排泄占25%，其余以原形由糞便排出。大鼠吸收后藥物主要經(jīng)膽汁排泄，而尿排泄屬次要途徑。
    由于雙羥萘酸噻嘧啶難溶于水，因而在腸道極少吸收，從而能到達大腸末端發(fā)揮良好的驅(qū)蟯蟲作用，
    【作用】
    (1)馬  馬用噻嘧啶雙羥萘酸鹽或酒石酸鹽的各種專用劑型均對下列蟲體有高效：馬副蛔蟲(成蟲88%～100%，未成熟蟲體100%)，普通圓形線蟲(92%～100%)，馬圓形線蟲(100%)，胎生普氏線蟲(93%～100%)。但對無齒圓形線蟲(42%～100%)，小型圓形線蟲(69%～99%)，馬尖尾線蟲(成蟲7%～100%、未成熟蟲體33%～100%)效果較差或作用不穩(wěn)定。
    雙羥萘酸噻嘧啶對回盲腸絳蟲(葉狀裸頭絳蟲)必須用雙倍治療量(13.2mg／kg)才能有效。
    按2.64mg／kg日量，連續(xù)飼喂酒石酸噻嘧啶，對馬大型圓形線蟲、小型圓形線蟲、蛔蟲、蟯蟲成蟲和幼蟲均有良好效果，除明顯減輕牧場的污染，并減弱移行期幼蟲對動物肺、肝的損害。
    噻嘧啶對馬胃蟲(蠅柔線蟲、大口德拉西線蟲)、韋氏類圓線蟲、艾氏毛圓線蟲作用有限或無救。對馬胃蠅蛆如果不并用其他藥物也屬無效。
    (2)豬  酒石酸噻嘧啶對豬蛔蟲和食道口線蟲很有效。按22mg／kg劑量喂服不僅對豬蛔蟲成蟲有效。而且對趨組織期以及消化道內(nèi)由蟲卵孵化出的幼蟲和在穿透腸壁前的幼蟲(均屬感染性蛔蟲幼蟲)亦均有效，如果用低劑量(110mg／kg飼料濃度)連續(xù)飼喂不僅可治療豬蛔蟲癥，而且還能預(yù)防。一次給予治療量，對管腔居留期的食道口線蟲，有效率為99%，有些試驗還證明豬內(nèi)服酒石酸噻嘧啶25mg／kg。對豬胃蟲(紅色豬圓線蟲)成蟲有效率96%，對12日齡(73%)，5日齡(60%)來成熟幼蟲效果較差。
    噻嘧啶對豬鞭蟲、肺線蟲無效。
    (3)羊  酒石酸噻嘧啶25mg／kg量對捻轉(zhuǎn)血矛線蟲(包括對噻苯達唑耐藥蟲株)、奧氏奧斯特線蟲、普通奧斯特線蟲、艾氏毛圓線蟲、蛇形毛圓線蟲、細頸線蟲、古柏線蟲、仰口線蟲驅(qū)蟲率均超過96%。對食道口線蟲、夏伯特線蟲作用稍差。對類圓線蟲無效。
    酒石酸噻嘧啶對蛇形毛圓線蟲7、14、21日齡蟲體驅(qū)除率分別為99、81和94%，對上述三種相同日齡的兇惡細頸線蟲驅(qū)除率均為100%。對奧斯特線蟲居留管腔未成熟蟲體亦有高效，但對7日齡趨組織期蟲體療效僅為42%。
    連續(xù)按3mg／kg日量飼喂噻嘧啶，用藥后10天，綿羊胃腸寄生蟲此對照組少97%。
    (4)牛  對牛的驅(qū)蟲譜大致與羊相似，即治療量(25mg／kg)酒石酸噻嘧啶對奧斯特線蟲、捻轉(zhuǎn)血矛線蟲、毛圓線蟲、細頸線蟲、古柏線蟲均有高效。對未成熟蟲體驅(qū)除效果較羊稍差。
    (5)犬、貓  雙羥萘酸噻嘧啶一次用5mg／kg劑量，對犬普通鉤蟲(犬鉤口線蟲、歐洲犬鉤蟲)、蛔蟲(犬弓首蛔蟲、獅弓蛔蟲)有95%療效。雙羥萘酸噻嘧啶對犬鞭蟲、絳蟲、心絲蟲無效。
    雙羥萘酸噻嘧啶，按20mg／kg劑量用于貓時，對普通鉤蟲(管狀鉤蟲)、蛔蟲(貓弓首蛔蟲)都極有效。本品對貓比犬安全，4～6周齡幼貓連續(xù)用大劑量(100mg／kg)三天，均安全無恙。
    【藥物相互作用】
    (1)由于噻嘧啶對宿主具有較強的煙堿樣作用。因此忌與安定藥、肌松藥以及其他擬膽堿藥、抗膽堿酯酶藥(如有機磷驅(qū)蟲劑)并用。與左旋咪唑、乙胺嗪并用時亦能使毒性增強，用時慎重。
    (2)噻嘧啶的驅(qū)蟲作用能為哌嗪相互拮抗，故不能伍用。
    【注意】
    (1)由于噻嘧啶具有擬膽堿樣作用，妊娠及虛弱動物禁用本品(特別是酒石酸噻嘧啶)。
    (2)由于國外有各種動物的專用制劑已解決酒石酸噻嘧啶的適口性較差問題。因此，用國產(chǎn)品飼喂時必須注意動物攝食量，以免因減少攝入量而影響藥效。
    (3)由于酒石酸噻嘧啶易吸收而安全范圍較窄，用于大動物(特別是馬)時，必需精確計量。
    (43由于噻嘧啶(包括各種鹽)遇光易變質(zhì)失效。雙羥萘酸鹽配制混懸藥液后應(yīng)及時用完；而酒石酸鹽國外不容許配制藥液，多作預(yù)混劑，混于飼料中給藥。
    (5)因為雙羥萘酸噻嘧啶對馬未進行過殘留量研究，故禁用于食用馬。美國FDA規(guī)定豬的休藥期為1天，肉牛為14天。
    【用法與用量】雙羥萘酸噻嘧啶  內(nèi)服  一次量  每lkg體重  馬6.6mg  犬、貓5～10mg(均指鹽基量)
    酒石酸噻嘧啶  內(nèi)服  一次量  馬12.5mg  牛、羊25mg  豬22mg(每頭不得超過2g)
    【制劑與規(guī)格】雙羥萘酸噻嘧啶片0.3g(相當于鹽基0.104g
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