通過與右泛醇在培養(yǎng)雞胚胎成纖維細胞上的比較,評估了龍膽苷(Gentiana lutea ssp. symphyandra)提取物及其主要成分龍膽苷、Sweroside 和 swertiamarine(分別為化合物 1-3)的傷口愈合特性。方法和結(jié)果:還通過HPLC分析提取物以定量其成分。將受精卵的雞胚胎成纖維細胞與植物提取物及其成分化合物1-3一起孵育。使用顯微鏡評估培養(yǎng)的成纖維細胞中的有絲分裂能力、形態(tài)變化和膠原蛋白的產(chǎn)生作為參數(shù)。龍膽的傷口愈合活性似乎主要是由于化合物2和3分別刺激膠原蛋白生成和有絲分裂活性增加(在所有情況下<p 0.005)。結(jié)論:3種化合物均具有細胞保護作用,可能在龍膽的傷口愈合活性方面產(chǎn)生協(xié)同作用。研究結(jié)果證明了龍膽的傷口愈合活性,而龍膽以前僅基于民族醫(yī)學數(shù)據(jù)。
在篩選黑素生成抑制劑的過程中,從金銀花中分離出Sweroside。其化學結(jié)構(gòu)是在光譜分析的基礎(chǔ)上確定的,包括質(zhì)譜和核磁共振分析。方法和結(jié)果:Sweroside 在 300μM 下抑制 melan-a 細胞的有效黑色素生成,無細胞毒性。此外,Sweroside 降低了黑色素 a 細胞中酪氨酸酶、酪氨酸酶相關(guān)蛋白-1 (TRP-1) 和 TRP-2 蛋白的產(chǎn)生。為了鑒定Sweroside的信號通路,研究了Sweroside影響Akt和細胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)激活的能力。Sweroside 以劑量依賴性方式誘導(dǎo) Akt 和 ERK。此外,特異性抑制劑 LY294002 和 U0126 分別研究了 Akt 和 ERK 信號通路的特異性抑制,并導(dǎo)致黑色素合成增加。此外,Sweroside 在體內(nèi)模型中表現(xiàn)出對斑馬魚身體色素沉著和酪氨酸酶活性的抑制作用。結(jié)論:這些結(jié)果表明,從粳利乳桿菌中分離出的Sweroside可能是一種有效的皮膚美白劑,通過調(diào)節(jié)MAP激酶和黑色素酶的表達。
Sweroside 是從 Lonicera japonica THUNB 的花蕾中分離出的環(huán)烯苜萓苷的活性成分。開發(fā)了一種定量HPLC-UV方法,用于監(jiān)測大鼠血漿、尿液、糞便和膽汁中的Sweroside。該方法成功應(yīng)用于基礎(chǔ)藥代動力學研究。方法與結(jié)果:應(yīng)用藥代動力學數(shù)據(jù)評價Sweroside和純化草藥提取物(IGEs-1)的口服生物利用度。絕對生物利用度估計為F(Sweroside)0.31%和F(IGEs-1)0.67%。大多數(shù)排泄到糞便中的Sweroside揭示了口服生物利用度低的原因之一。F(IGEs-1)的值遠高于F(Sweroside)的值,表明IGEs-1中的成分如loganin,secoxyloganin和一些酚酸可能促進Sweroside的吸收。通過靜脈注射Sweroside后體內(nèi)微透析取樣方法實現(xiàn)肝膽排泄的研究。結(jié)論:游離型Sweroside在膽管中的積累百分比為總劑量的31.2+/-7.2%。這可能是Sweroside具有很強的保肝作用的原因之一。
草藥 Fructus Corni 是一種民間藥物,在亞洲安全用于治療絕經(jīng)后婦女或老年男性的骨質(zhì)疏松癥方面有著悠久的歷史。Sweroside 是從 Fructus Corni 中分離出的一種生物活性草藥成分,在中藥 (TCM) 中廣泛用于治療骨質(zhì)疏松癥。不幸的是,這種化合物的工作機制難以確定,因此仍不清楚。方法與結(jié)果:本研究旨在確定Sweroside抗骨質(zhì)疏松作用對人MG-63細胞和大鼠成骨細胞的潛在分子機制。采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴化物(MTT)試驗觀察Sweroside對細胞增殖的影響。堿性磷酸酶(ALP)的活性和骨鈣素的量也測定了細胞分化。Sweroside 顯著增加人 MG-63 細胞和大鼠成骨細胞的增殖 (P<0.01)。它增加了ALP的活性,并且骨鈣素也因Sweroside而升高(P<0.05)。值得注意的是,流式細胞儀測定表明,Sweroside 可以減弱和抑制細胞凋亡。Sweroside在體外對培養(yǎng)的人MG-63細胞和大鼠成骨細胞的增殖和分化具有直接的成骨作用。這些數(shù)據(jù)將有助于了解Sweroside治療效果的分子機制,并突出對藥物發(fā)現(xiàn)的見解。結(jié)論:在目前的研究中,Sweroside 被認為是一種很有前途的治療骨質(zhì)疏松癥的天然產(chǎn)物。
植物化學物質(zhì)和草藥的使用伴隨著人類歷史。現(xiàn)代生物醫(yī)學科學的進步使我們能夠研究草藥和植物化學物質(zhì)的功能機制。Veratrilla baillonii Franch.在中國西南地區(qū)長期被用作藥材。方法和結(jié)果:在這里,我們分析了來自 V. baillonii (VBFE) 的乙醇提取物對磷酸烯醇丙酮酸羧激酶基因 (Pck1) mRNA 胞質(zhì)形式的表達水平和 HL1C 肝癌細胞中胰島素信號級聯(lián)反應(yīng)組分的影響肝癌細胞。與胰島素對照相比,VBFE治療對Pck1 mRNA的表達呈劑量依賴性。這與 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化呈時間依賴性方式相關(guān)。對VBFE純化組分的進一步分析表明,VBFE的龍膽苷和Sweroside單獨或聯(lián)合使用可抑制Pck1表達并誘導(dǎo)Akt和Erk1/2磷酸化。結(jié)論:綜上所述,龍膽苷和Sweroside抑制Pck1表達并誘導(dǎo)胰島素信號級聯(lián)反應(yīng)中成分的磷酸化。這是第一項證明龍膽苷和Sweroside對Pck1表達調(diào)節(jié)具有胰島素模擬作用的研究。需要進一步的研究來探索龍膽苷和Sweroside在控制動物血糖方面的潛力。
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王玲