該產(chǎn)品是合成BI6727的重要中間體
BI6727又稱為BI-6727、Volasertib，是一種高度有效的、ATP競爭性PLK1抑制劑，IC50為0.87 nM，比作用于PLK2和PLK3選擇性高6和65倍，IC50分別為5 nM和56 nM。BI6727對多種癌細胞具有明顯的抗腫瘤活性，抑制多種細胞增殖，包括HCT 116（EC50=23 nM）、NCI-H460（EC50=21 nM）和BRO（EC50=11 nM）等，并抑制體內(nèi)移植瘤生長。另外，BI6727還可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。
目前，BI6727已用于臨床Phase 3研究階段。
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