亞葉酸鈣，化學(xué)名為N-[4-[(2-氨基-5-甲?；?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲?；?L-谷氨酸鈣鹽，是一種有機化合物，化學(xué)式為C20H21CaN7O7，主要用作解毒藥、抗貧血藥。

增加5-FU的抗腫瘤作用。5-FU在體內(nèi)代謝為5-氟一磷酸脫氧尿嘧啶核苷酸（5FdUMP），它與正常代謝產(chǎn)物dUMP競爭和脫氧胸嘧啶核苷合成酶（TS酶）、葉酸形成穩(wěn)定的三聯(lián)復(fù)合物，使TS酶失活，dUMP變成dTMP（一磷酸脫氧胸腺嘧啶核苷酸）過程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU對TS酶的這種抑制作用受體內(nèi)葉酸庫容的影響，外源性增加葉酸能增加5-FU對TS酶的抑制作用，葉酸在體內(nèi)經(jīng)過谷氨酸化后這種抑制作用能提高上百倍。大劑量MTX化療時，為降低MTX對正常細胞的損害，須及時進行葉酸解救。葉酸進入正常細胞后，能促使與二氫葉酸還原酶結(jié)合的MTX解離，加速MTX從細胞內(nèi)排出，恢復(fù)細胞內(nèi)四氫葉酸含量及正常細胞的功能。亞葉酸鈣是葉酸還原型的甲酰化衍生物。系葉酸在體內(nèi)的活化形式。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸轉(zhuǎn)化。亞葉酸鈣可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成。亞葉酸鈣可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間的競爭作用，逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸道黏膜的不良反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性無效。另外。亞葉酸鈣無抗腫瘤作用。