中文名稱醋酸加尼瑞克中文同義詞加尼瑞克;醋酸加尼瑞克;GANIRELIX加尼瑞克及雜質對照品;加尼瑞克雜質1;尼瑞克;乙酰加尼瑞克;雙醋酸加尼瑞克英文名稱GanirelixAcetate英文同義詞Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixAcetate;GANIRELIX;GanirelixAcetateUSP/EP/BP;GanirelixImpurity1;GanirelixAcetateAPI;3-?bis[[3-?(3CAS號123246-29-7分子式C80H113ClN18O13分子量1570.34

概述加尼瑞克是一種人工合成的十肽化合物,其醋酸鹽,醋酸加尼瑞克(GanirelixAcetate)為促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗藥。氨基酸序列為：Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,1Chemicalbook0-Et2)-Pro-D-Ala-NH2。臨床上主要,在婦女接受輔助生殖技術控制性卵巢刺激方案中使用，預防過早出現(xiàn)促黃體激素峰，用于治療因該原因引起的生育障礙。該藥物具有不良反應少、妊娠率高、治療周期短等特點，在臨床上與同類藥物相比具有明顯優(yōu)勢，目前已在多國上市，2013年6月批準在中國上市。

簡介活性成份為：醋酸加尼瑞克活性成份加尼瑞克(INN)是一種合成十肽，對天然生成的促性腺激素釋放激素(GnRH)具有高的拮抗活性。通過替代天然GnRH的第l、2、3、6、8、10位點上的氨基酸而形成?；瘜W名稱：N-乙酰-3-(2-萘)-D-丙氨酰-4-氯-D-苯Chemicalbook丙氨酰-3-(3-吡啶)-D-丙氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-N6-[雙(乙氨)亞甲基]-D-賴氨酰-L-亮氨酰-N6-[雙(乙氨)亞甲基]-L-賴氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺醋酸鹽分子式：C80H113N18O13Cl.2CH3COOH分子量：1690.42

藥理作用促性腺激素釋放激素(GnRH)的脈沖式釋放能夠刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和后期的LH脈沖頻率大約是每小時1次。這些脈沖體現(xiàn)在血清LH的瞬時上升。在月經中期，GnRH的大量釋放造成LH激增。月經中期的LH激增能引起數(shù)個生理反應，包括：排卵、卵母細胞減數(shù)分裂恢復和黃體形成。黃體形成造成血清黃體酮水平上升，同時雌二醇水Chemicalbook平下降。醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗劑，可競爭性阻斷垂體促性腺細胞上的GnRH受體，以及其后的轉導通路。它產生一種快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克對腦垂體LH分泌的抑制作用強于對FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起內源性促性腺激素的首次釋放，這與拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停藥后48小時內，垂體LH和FSH水平可完全恢復。