VcMMAE是抗體藥物復合體的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc連接而成。微管蛋白抑制劑MMAE起到表達抗腫瘤活性作用,纈氨酸瓜氨酸二肽為被溶酶體裂解型連接子的組件。MC是常見連接子組件。vc-MMAE的ADC,限制劑量的主要是脫靶毒性,比如白細胞減少,外周神經(jīng)病變等;健康組織的表達情況可能影響AE profile,比如Tissue Factor的ADC, tisotumab vedotin就有獨有的出血相關AE,但整體對臨床劑量影響沒有那么大(但auristatin家族是有例外的)。所以兩類靶點使用vc-MMAE都有成功的例子,前者包括Claudine18.2, Nectin-4,后者包括Tissue Factor,Her2。
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