中文名稱阿伐曲泊帕中文同義詞1-[3-氯-5-[[[4-(4-氯-2-噻吩基)-5-(4-環(huán)己基-1-哌嗪基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-2-吡啶基]-4-哌啶羧酸;阿凡泊帕;阿伐曲泊帕;阿伐曲波帕;馬來(lái)酸阿凡波帕;阿凡波帕;長(zhǎng)號(hào);1-[3-氯-5-[[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(4-環(huán)己基哌嗪-1-基)噻唑-2-基]氨基甲?；鵠-2-吡啶基]哌啶-4-羧酸英文名稱Avatrombopag

第二代口服TPO-R激動(dòng)劑阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受體（TPO-R）激動(dòng)劑，彌補(bǔ)了已上市藥物的一些不足。阿伐曲泊帕的療效和安全性在兩項(xiàng)共計(jì)入組435例合并嚴(yán)重血小板減少癥的慢性肝病患者的臨床研究（ADAPT-1，ADAPT-2）中得到證實(shí)。Chemicalbook這兩項(xiàng)研究評(píng)估了連續(xù)5天口服兩種劑量水平阿伐曲泊帕與安慰劑的療效和安全性差異。結(jié)果顯示，與安慰劑組相比，兩個(gè)劑量組中血小板計(jì)數(shù)升高且不需要血小板輸注或任何急救措施的患者比例均高于安慰劑組。給藥組常見(jiàn)不良反應(yīng)包括發(fā)熱、胃痛、惡心、頭痛、疲勞和手腳水腫。

Dova據(jù)此向FDA提交了阿伐曲泊帕用于治療慢性丙肝患者血小板減少癥的上市申請(qǐng)，并于2018年5月獲FDA批準(zhǔn)上市。此外，Dova還計(jì)劃開(kāi)發(fā)阿伐曲泊帕用于治療化療導(dǎo)致的血小板減少癥以及免疫性血小板減少性紫癜。2018年3月，復(fù)星醫(yī)藥子公司上海復(fù)星醫(yī)藥與Dova子Chemicalbook公司AkaRx達(dá)成協(xié)議，以支付首付款、里程金以及固定金額的轉(zhuǎn)移供貨費(fèi)用的方式獲得了阿伐曲泊帕（Avatrombopag、商品名：Doptelet）在中國(guó)大陸和中國(guó)香港的獨(dú)家開(kāi)發(fā)及商業(yè)權(quán)利。此外，上海復(fù)星醫(yī)藥還將支持開(kāi)發(fā)阿伐曲泊帕在中國(guó)大陸和中國(guó)香港用于其他適應(yīng)癥。

研究背景ITP一線治療失敗后，選擇血小板生成素受體激動(dòng)劑（TPO-RAs）作為后續(xù)治療方案是目前公認(rèn)的替補(bǔ)方案。艾曲泊帕療效明確，但是它有肝毒性黑框警告。并且，作為金屬離子螯合劑，艾曲泊帕需在服用含有多價(jià)陽(yáng)離Chemicalbook子（如鈣或鎂）的藥物或食物前兩小時(shí)或后四小時(shí)才能服用。阿伐曲泊帕是經(jīng)FDA批準(zhǔn)用于ITP患者的口服TPO-RA，其肝毒性情況暫未提及。此外，阿伐曲泊帕不會(huì)螯合多價(jià)陽(yáng)離子，可以和食物一起服用，并且不限制膳食組成。

生物活性Avatrombopag是一種可口服的血小板生成素受體（c-Mpl）激動(dòng)劑，可增加血小板數(shù)量，但不激活血小板。